Nebivolol

Ažurirano dana

Benjamin Clanner-Engelshofen je slobodni pisac na medicinskom odjelu Studirao je biokemiju i farmaciju u Münchenu i Cambridgeu / Bostonu (SAD) te je rano primijetio da je posebno uživao u sučelju između medicine i znanosti. Zato je nastavio studij ljudske medicine.

Više o stručnjacima za Sav sadržaja provjeravaju medicinski novinari.

Nebivolol je lijek za snižavanje krvnog tlaka iz skupine beta blokatora. Kao relativno novi aktivni sastojak treće generacije beta blokatora, ima posebno povoljan profil učinaka i nuspojava u odnosu na starije aktivne sastojke. Ovdje možete pročitati sve što trebate znati o učincima i upotrebi nebivolola, nuspojavama i interakcijama.

Ovako djeluje nebivolol

Nebivolol je lijek iz skupine beta-1 selektivnih beta blokatora. Beta-1 receptori su specifična mjesta spajanja za glasničke tvari i nalaze se prvenstveno u srcu. Spajanjem s tim receptorima, nebivolol može smanjiti broj otkucaja srca (negativan kronotropni) i smanjiti srčanu snagu (negativan inotropni).

Osim toga, aktivni sastojak utječe na provođenje uzbude (negativan dromotropni; antiaritmijski učinak) i snižava krvni tlak (antihipertenzivni).

Mehanizam djelovanja detaljno

U stresnim situacijama tijelo ima povećanu potrebu za kisikom i hranjivim tvarima. Kako bi optimalno opskrbili svaki organ i tkivo tijekom takve stresne situacije, hormoni stresa poput adrenalina oslobađaju se u krvotok. Osim toga, pojedini organi stimuliraju se izravno aktiviranjem živčanih puteva s glasnim tvarima poput noradrenalina kako bi se povećala njihova učinkovitost.

Zbog toga se dišni putovi šire kako bi pluća apsorbirala više kisika. Otkucaji srca ubrzavaju se za brže kretanje kisika i hranjivih tvari po tijelu. Probava je usporena kako bi se mogla osigurati više energije za ostale bitne procese u tijelu. Osim toga, povećava se dotok krvi u unutarnje organe i mišiće, dok se smanjuje protok ekstremiteta i površine kože.

U slučaju pacijenata s visokim krvnim tlakom i bolesnika sa srčanom insuficijencijom, ovaj sustav je pretjerano reguliran čak i u normalnom stanju, što dovodi do trajnog nepotrebnog stresa, osobito na srce i krvne žile. Tada beta blokatori poput nebivolola mogu pomoći:

Oni blokiraju priključne točke za adrenalin i noradrenalin. Glasničke tvari tada se više ne mogu vezati za njega, pa više ne mogu izazvati učinak.

Noviji beta blokatori djeluju prvenstveno na srce, gdje smanjuju otkucaje srca na normalnu razinu. Aktivni sastojak nevivolol također ima posebnost što dovodi do vazodilatacije putem daljnjeg mehanizma djelovanja u krvnim žilama - krvni tlak pada i poboljšava se protok krvi u malim i velikim žilama.

Usvajanje, razgradnja i izlučivanje

Nakon gutanja, nebivolol se brzo apsorbira u krv kroz stijenku crijeva. U jetri se aktivni sastojak opsežno metabolizira, ponekad u učinkovite metaboličke produkte.

Sposobnost razgradnje nebivolola različita je kod svakog pacijenta, ovisno o njihovoj genetskoj predispoziciji. Liječnik će to morati uzeti u obzir pri određivanju doze. U pacijenata koji brzo metaboliziraju aktivni sastojak (tzv. "Brzi metabolizator") polovica aktivnog sastojka izlučuje se nakon otprilike deset sati. U slučaju sporih metabolizatora, s druge strane, ovaj proces može potrajati tri do pet puta dulje.

Produkti razgradnje izlučuju se u približno jednakim dijelovima sa stolicom i urinom.

Kada se koristi nebivolol?

Područja primjene (indikacije) nebivolola su:

Visok krvni tlak (hipertenzija)
kronično zatajenje srca (zatajenje srca) blage do umjerene težine

Općenito, nebivolol se uzima trajno.

Ovako se koristi nebivolol

Nebivolol se uzima u obliku tableta, koje se po potrebi mogu podijeliti. Doza se proguta jednom dnevno, u isto doba dana, bez obzira na to što jedete.

Učinak snižavanja krvnog tlaka javlja se jedan do dva tjedna nakon početka terapije, potpuni učinak nebivolola može se pojaviti tek četiri tjedna. U slučaju zatajenja srca započinje osobito niska doza, koja se zatim postupno povećava.

U slučaju visokog krvnog tlaka, može imati smisla kombinirati nebivolol s drugim antihipertenzivnim lijekom kako bi se postiglo veće smanjenje krvnog tlaka. U tu su svrhu dostupne i fiksne kombinacije nebivolola s drugim aktivnim sastojcima (npr. Hidroklorotiazid = HCT).

Ako se liječenje nebivololom završi, aktivni sastojak ne treba prekidati naglo, već polako, postupno smanjujući dozu ("sužavanje").

Koje su nuspojave nebivolola?

U više od svake desete liječene osobe njegovo uzimanje izaziva nuspojave poput usporenog rada srca i omaglice (potonje se javlja osobito na početku terapije). Mogući su i glavobolja, umor i pad krvnog tlaka pri promjeni položaja (ortostaza).

Nadalje, svaki deseti do stoti pacijent osjeća glavobolju, otežano disanje, zatvor, mučninu, proljev i / ili zadržavanje vode u tijelu.

Što treba uzeti u obzir pri uzimanju nebivolola?

Kontraindikacije

Ne preporučuje se uporaba nebivolola u kombinaciji s aktivnim tvarima protiv srčanih aritmija. Kombinirani učinak na srce mogao bi dovesti do poremećaja impulsnog provođenja. Primjeri takvih aktivnih sastojaka su kinidin, flekainid, lidokain, propafenon i blokatori kalcijevih kanala, poput verapamila ili diltiazema.

Lijekovi protiv visokog krvnog tlaka s centralnim djelovanjem, poput klonidina, monoksidina i metildope, ne smiju se uzimati zajedno s nebivololom.

Ostale kontraindikacije su:

vrlo nizak krvni tlak (teška hipotenzija s vrijednostima krvnog tlaka ispod 90/50 mmHg)
određene vrste srčanih aritmija i poremećaja provođenja
usporen rad srca (bradikardija: manje od 60 otkucaja srca u minuti)
Grčevi mišića dišnih putova (bronhospazam) ili poznata bronhijalna astma
Metabolička acidoza (zakiseljavanje krvi)

Interakcije

U dijabetičara koji se liječe inzulinom ili oralnim antidijabeticima, aktivni sastojak nebivolol može prikriti hipoglikemiju odgađajući porast razine šećera u krvi nakon primjene lijekova za dijabetes. Stoga bi dijabetičari trebali biti osobito oprezni pri uporabi nebivolola.

Istodobna uporaba antipsihotika (sredstava protiv psihoze i shizofrenije), antidepresiva ili tableta za spavanje tipa barbiturata može dovesti do povećanog sniženja krvnog tlaka.

Osobe s KOPB -om (kronična opstruktivna plućna bolest) trebaju uzimati nebivolol s oprezom jer može pogoršati respiratorne probleme.

Enzim CYP2D6 uključen je u razgradnju nebivolola. Istodobna uporaba tvari koje inhibiraju ovaj enzim može stoga povećati razinu u plazmi, a time i učinak nebivolola. Ove tvari uključuju, osobito, antidepresive paroksetin i fluoksetin, antipsihotike tioridazin i kinidin - lijek za srčane aritmije.

Dobna ograničenja

Nebivolol je odobren za osobe starije od 18 godina. Zbog nedostatka podataka ne preporučuje se njegova uporaba u djece i adolescenata mlađih od 18 godina.

trudnoće i dojenja

Beta blokatori poput nebivolola općenito smanjuju protok krvi u posteljicu, što može dovesti do nedovoljne opskrbe nerođenog djeteta. Stoga se nebivolol smije koristiti u trudnica samo ako je to apsolutno potrebno.

U pokusima na životinjama aktivni sastojak se izlučuje u majčino mlijeko. Nije poznato je li to slučaj i kod ljudi. Iz tog razloga se dojenje ne preporučuje tijekom liječenja nebivololom.

Kako dobiti lijekove s nebivololom

U Njemačkoj, Austriji i Švicarskoj za nebivolol je potreban recept u svim dozama i dostupan je samo u ljekarnama.

Koliko je dugo poznat nebivolol?

Nebivolol su zajedno razvile dvije farmaceutske tvrtke temeljene na istraživanju. Odobren je u Njemačkoj 1996., a na tržište lansiran 1997. godine.

Prvi generički lijekovi došli su na tržište od 2008. godine, ali su potom povučeni zbog sporova oko patenata. Godine 2010., nakon što je patentna zaštita napokon istekla, generički lijekovi s aktivnim sastojkom nebivololom ponovno su došli na tržište.

Oznake: njega starijih osoba ljekoviti biljni kućni lijekovi zubi