Atorvastatin

Ažurirano dana

Benjamin Clanner-Engelshofen je slobodni pisac na medicinskom odjelu Studirao je biokemiju i farmaciju u Münchenu i Cambridgeu / Bostonu (SAD) te je rano primijetio da je posebno uživao u sučelju između medicine i znanosti. Zato je nastavio studij ljudske medicine.

Više o stručnjacima za Sav sadržaja provjeravaju medicinski novinari.

Aktivni sastojak atorvastatin pripada takozvanim statinima - skupini aktivnih sastojaka koji mogu sniziti visoku razinu kolesterola. Previše kolesterola u krvi potiče otvrdnjavanje arterija, što između ostalog može dovesti do koronarne bolesti i moždanog udara. Ovdje možete pročitati sve što trebate znati o lijeku za snižavanje kolesterola atorvastatin, nuspojavama i upotrebi.

Ovako djeluje atorvastatin

Atorvastatin je član statina - skupine lijekova koji mogu sniziti visoku razinu kolesterola.

Kolesterol je bitna tvar koja je tijelu potrebna, između ostalog, za izgradnju staničnih membrana te za stvaranje hormona i žučnih kiselina (za probavu masti). Tijelo proizvodi oko dvije trećine potrebne količine kolesterola u jetri. Preostala trećina dobivena je hranom.

Kako bi se snizila visoka razina kolesterola, može se s jedne strane lijekovima smanjiti vlastita proizvodnja tijela, a s druge promijeniti nepovoljne prehrambene navike.

Atorvastatin smanjuje vlastitu tjelesnu proizvodnju kolesterola: To je složen proces koji uključuje mnoge korake. Važan korak koji ograničava brzinu ovisi o specifičnom enzimu koji se naziva HMG-CoA reduktaza. Ovaj enzim inhibira statine poput atorvastatina. To smanjuje vlastitu proizvodnju i snižava razinu kolesterola u krvi.

To se prije svega odnosi na vrijednosti "lošeg" LDL kolesterola u krvi (LDL = lipoprotein niske gustoće) u krvi, što može dovesti do otvrdnjavanja arterija. S druge strane, vrijednosti "dobrog" (vaskularnog zaštitnog) HDL kolesterola (HDL = lipoproteina visoke gustoće) u krvi ponekad se čak povećavaju.

Ukupna količina kolesterola i količina triglicerida (TG) - druga vrsta razine lipida u krvi - također su smanjeni učincima atorvastatina.

Usvajanje, razgradnja i izlučivanje

Atorvastatin se brzo apsorbira u tijelo nakon što se uzme na usta (oralno). Za razliku od drugih statina, on se u jetri ne mora prvo pretvoriti u aktivni oblik, ali može stupiti na snagu odmah.

Maksimalni učinak postiže se otprilike jedan do dva sata nakon uzimanja. Budući da tijelo najintenzivnije proizvodi kolesterol tijekom noći, atorvastatin se obično uzima navečer.

Zbog dugog djelovanja dovoljna je doza jednom dnevno. Atorvastatin, koji se metabolizira u jetri, uglavnom se izlučuje stolicom.

Kada se koristi atorvastatin?

Atorvastatin se uglavnom koristi za liječenje visokih razina kolesterola u krvi (hiperkolesterolemija). Općenito, lijekovi za snižavanje kolesterola, poput atorvastatina, propisuju se samo ako mjere bez lijekova za smanjenje kolesterola (zdrava prehrana, tjelovježba i gubitak težine) nisu bile uspješne.

Atorvastatin je također odobren za prevenciju (prevenciju) kardiovaskularnih komplikacija u bolesnika s koronarnom bolešću (CHD) ili u povećanom riziku od kardiovaskularnih bolesti (poput onih s dijabetesom). Ova aplikacija je neovisna o razini kolesterola.

U oba se slučaja koristi dugoročno kako bi se trajno snizila razina kolesterola na određene vrijednosti. Što su niže postignute vrijednosti, to bolje.

Ovako se koristi atorvastatin

Atorvastatin se obično uzima kao tableta jednom dnevno navečer. Dozu pojedinačno određuje liječnik, ali obično je između deset i osamdeset miligrama.

Redoviti unos važan je za uspjeh liječenja, jer se razine kolesterola u krvi obično mijenjaju u razdoblju od nekoliko tjedana. Pacijenti ne "primjećuju" učinak sredstva za snižavanje kolesterola izravno, iako se može izmjeriti u krvi i odražava se u smanjenoj učestalosti srčanih i moždanih udara.

Nemojte sami prestati uzimati atorvastatin samo zato što sami "ne vidite nikakav učinak".

Ako je potrebno, atorvastatin se kombinira s drugim lijekovima, na primjer s kolestiraminom ili ezetimibom (oba također snižavaju razinu kolesterola).

Koje su nuspojave atorvastatina?

Uobičajene nuspojave (koje pogađaju jednog do deset od stotinu pacijenata) terapije atorvastatinom su:

• glavobolja
• Gastrointestinalni poremećaji (poput zatvora, plinova, mučnine, proljeva)
• promjene jetrenih enzima
• bol u mišićima

Obavijestite svog liječnika ako imate bolove u mišićima ili nelagodu tijekom terapije atorvastatinom.

Manje česte nuspojave (tj. Nuspojave koje pogađaju manje od jedan posto liječenih) uključuju nesanicu, povećanje tjelesne težine, pospanost, povraćanje, bolove u trbuhu i osip. Nedostatak krvnih pločica (trombocitopenija), problemi s vidom, problemi sa sluhom i angioneurotski edem (poseban oblik edema) još su rjeđi.

Što treba uzeti u obzir pri uzimanju atorvastatina?

Kontraindikacije

Atorvastatin se ne smije uzimati ako:

• teška disfunkcija jetre
• istodobno liječenje određenim lijekovima za terapiju hepatitisa C (glekaprevir i pibrentasvir)

Interakcije

Budući da se atorvastatin, između ostalog, razgrađuje enzimom citokrom 3A4 (CYP3A4), inhibitori ovog enzima dovode do povećanja razine i time povećavaju nuspojave atorvastatina. Stoga se takvi inhibitori CYP3A4 ne smiju kombinirati s atorvastatinom:

• određeni antibiotici: eritromicin, klaritromicin, fusidatna kiselina
• Inhibitori HIV proteaze (npr. Indinavir, ritonavir, nelfinavir)
• određena antifungalna sredstva: ketokonazol, itrakonazol, vorikonazol
• određeni srčani lijekovi: verapamil, amiodaron

Drugi lijekovi koji se ne smiju kombinirati s lijekom za snižavanje kolesterola zbog mogućeg povećanja nuspojava atorvastatina su:

• Gemfibrozil (sredstvo za snižavanje lipida iz skupine fibrata)

Grejp (sok, voće) - također inhibitor CYP3A4 - također treba izbjegavati tijekom terapije atorvastatinom. Čak i čaša soka od grejpa ujutro uzrokuje dvostruko veću mjerenje razine atorvastatina sljedeće noći kao i obično.Moguća posljedica su neočekivane nuspojave.

Nasuprot tome, tvari koje stimuliraju aktivnost enzima CYP3A4 (induktori CYP3A4) mogu ubrzati razgradnju atorvastatina i smanjiti njegov učinak. To uključuje rifampicin (antibiotik), efavirenz (lijek protiv HIV-a), gospinu travu i neke lijekove protiv epilepsije (npr. Karbamazepin, fenitoin).

Dobna ograničenja

Liječenje djece i adolescenata odvija se samo u posebnim slučajevima i podliježe određenim ograničenjima koja treba pojasniti liječnik. U načelu, atorvastatin je odobren za liječenje hiperkolesterolemije od desete godine života.

trudnoće i dojenja

Trudnice i dojilje ne smiju uzimati atorvastatin. Ako je uporaba tijekom dojenja apsolutno neophodna, dojenje treba prekinuti prije početka terapije atorvastatinom.

Kako dobiti lijekove s atorvastatinom

Atorvastatin zahtijeva recept u Njemačkoj, Austriji i Švicarskoj, a dostupan je u ljekarnama uz predočenje liječničkog recepta.

Koliko dugo je poznat atorvastatin?

Nakon što je ranih 1950 -ih razjašnjena biosinteza kolesterola, brzo je postalo očito da se inhibiranjem važnih ključnih enzima mogu proizvesti učinkoviti lijekovi protiv visoke razine kolesterola.

Prvi inhibitor zvan mevastatin izoliran je iz gljive u Japanu 1976., posebno protiv enzima HMG-CoA reduktaze. Međutim, to nikada nije izneseno na tržište.

1979. znanstvenici su izolirali lovastatin iz gljive. Tijekom istraživanja razvijene su i sintetski modificirane varijante lovastatina, pri čemu se spoj MK-733 (kasnije simvastatin) pokazao terapeutski učinkovitijim od polaznog materijala.

Simvastatin, takozvani statin tipa 1, kasnije je korišten za razvoj novijih statina tipa 2, poput atorvastatina, koji je dva do tri puta učinkovitiji. Odobren je u SAD -u 1996., a pokrenut u Njemačkoj 1997. godine.

Od isteka patenta 2011. razvijeni su brojni generički proizvodi, što je rezultiralo naglim padom cijene atorvastatina.

Oznake:  stres biljke otrovnice žabokrečina cijepljenja