Letrozol

Benjamin Clanner-Engelshofen je slobodni pisac na medicinskom odjelu Studirao je biokemiju i farmaciju u Münchenu i Cambridgeu / Bostonu (SAD) te je rano primijetio da je posebno uživao u sučelju između medicine i znanosti. Zato je nastavio studij ljudske medicine.

Više o stručnjacima za Sav sadržaja provjeravaju medicinski novinari.

Aktivni sastojak letrozol je takozvani nesteroidni inhibitor aromataze. Koristi se za liječenje raka dojke. Enzim aromataza, koji je inhibiran letrozolom, osigurava pretvaranje prekursora hormona u estrogene poput estradiola i estrona. Oni često potiču rast tumora raka dojke. Ovdje možete pročitati sve što trebate znati o učincima i upotrebi letrozola, nuspojavama i interakcijama.

Ovako djeluje letrozol

Tijekom puberteta, osobito u žena, tkivo dojke stimulira rast estrogenima. Stanice u dojkama stoga imaju posebno veliki broj priključnih točaka (receptora) za ženske hormone.

Kad se takve stanice degeneriraju, granica prirodne diobe stanica se podiže. Stanice se počinju nekontrolirano dijeliti i množiti - razvija se rak dojke. Budući da tumorske stanice u vrlo velikom broju slučajeva imaju estrogenske receptore na svojoj površini, one su stimulirane na rast normalnom razinom ovih ženskih hormona u krvi.

Aktivni sastojak letrozol inhibira enzim aromatazu, koji je tijelu potreban za proizvodnju estrogena iz prekursora testosterona i androstendiona. Time se smanjuje razina estrogena. Zbog toga se zloćudni tumor u dojci više ne stimulira na rast.

Letrozol se također koristi zajedno s testosteronom kao doping sredstvo u treningu s utezima. Muški spolni hormon koristi se za izgradnju mišića i povećanje performansi. No, ako u tijelu ima previše testosterona, dio se pretvara u estrogen. To onda dovodi do nuspojava poput rasta dojki kod muškaraca (ginekomastija). Letrozol bi to trebao spriječiti: sprječava pretvaranje više testosterona u estrogen.

Unos, razgradnja i izlučivanje letrozola

Nakon unosa letrozol se brzo i potpuno apsorbira u crijevima. Inhibitor aromataze brzo se prenosi krvlju u tkivo. Odatle samo polako krvlju dolazi do jetre, gdje se razgrađuje. Uključeni jetreni enzimi pretvaraju letrozol u neaktivne produkte razgradnje. Dva do četiri dana nakon uzimanja, većina aktivnog sastojka izlučuje se urinom.

Kada se koristi letrozol?

Djelatna tvar letrozol koristi se u žena u postmenopauzi sama ili s drugim lijekovima protiv raka za liječenje raka dojke ako tumor u svom rastu potiču estrogeni (rak dojke osjetljiv na hormone). Letrozol se može koristiti i kao početna terapija i kao naknadna terapija (obično nakon liječenja tamoksifenom).

Liječenje letrozolom obično traje nekoliko mjeseci (na primjer, za smanjenje tumora prije operacije) do pet godina.

Ovako se koristi letrozol

Letrozol se uzima u obliku tableta. Uobičajena doza je dva i pol miligrama letrozola dnevno. Uzima se jednom dnevno, neovisno o obrocima, s čašom vode.

Ako se doza letrozola zaboravi u jednom danu, može se uzeti do tri sata prije sljedeće doze. Ako do sljedeće planirane doze ima samo tri sata ili manje, zaboravljenu tabletu ne smijete uzeti kako biste izbjegli visoke razine u krvi.

Koje su nuspojave letrozola?

Tijekom liječenja letrozolom više od jednog od deset pacijenata ima neželjene učinke poput visokog kolesterola u krvi, valunga, pojačanog znojenja i znojenja, bolova u zglobovima i umora s osjećajem slabosti i nelagode.

Jedan do deset posto pacijenata ima nuspojave letrozola poput gubitka ili povećanog apetita, glavobolje, omaglice, povišenog krvnog tlaka, mučnine, povraćanja, probavnih smetnji, zatvora, proljeva, bolova u trbuhu, gubitka kose, osipa i suhe kože, kostiju i mišića bol, smanjena gustoća kostiju (ponekad povezana s slomljenim kostima), vaginalno krvarenje, zadržavanje tekućine u različitim tkivima i povećanje tjelesne težine.

Većina ovih nuspojava javlja se tek tijekom prvih nekoliko tjedana liječenja, a nakon toga postaju manje izražene.

Što treba uzeti u obzir pri uzimanju letrozola?

Liječenje letrozolom smije se provoditi samo u žena u postmenopauzi. Ako nije jasno je li žena prošla menopauzu ili ne, liječnik bi trebao provjeriti razinu relevantnih hormona (LH i FSH) u krvi prije početka liječenja.

U bolesnika s teškim oštećenjem funkcije jetre, djelatna tvar letrozol može se razgraditi i sporije izlučivati. U kliničkim studijama, vrijeme eliminacije se otprilike udvostručilo u usporedbi sa ženama sa zdravom jetrom. Budući da postoji rizik da će se aktivni sastojak tada nakupiti u tijelu, potrebno je pomno pratiti razinu lijeka u krvi ovih pacijenata.

Letrozol može imati negativan učinak na gustoću kosti, a time i na čvrstoću kosti. Stoga treba redovito provjeravati gustoću kostiju u žena s faktorima rizika ili već postojećom osteoporozom. Možda će biti potrebno uzeti dodatne lijekove za povećanje gustoće kostiju.

Istodobna primjena anti-estrogena poput tamoksifena može smanjiti razinu krvi, a time i učinkovitost letrozola. Isto tako, unos estrogena (uključujući one za lokalnu terapiju u obliku krema ili gelova) tijekom terapije letrozolom nema smisla.

Djelatna tvar letrozol se razgrađuje enzimskim sustavom CYP450 u jetri. Ovi enzimi također razgrađuju brojne druge aktivne tvari. Iako još nema studija o interakcijama između letrozola i takvih aktivnih sastojaka, one su moguće i treba ih uzeti u obzir pri uzimanju drugih lijekova tijekom terapije letrozolom. To se posebno odnosi na djelatne tvari s uskim terapijskim rasponom, tj. One koje brzo postaju toksične ako se prekorači učinkovita doza. To se odnosi, na primjer, na fenitoin (za epilepsiju i napadaje) i klopidogrel (antikoagulansi).

Budući da aktivni sastojak može uzrokovati umor i vrtoglavicu, ne smijete upravljati vozilima niti koristiti teške strojeve ako se pojave ove nuspojave.

Korištenje letrozola može nanijeti štetu djetetu tijekom trudnoće i dojenja.

Kako nabaviti lijekove s letrozolom

Djelatna tvar letrozol može se kupiti u ljekarni na liječnički recept. Potreban je recept u svakoj dozi i veličini pakiranja.

Koliko je dugo poznat letrozol?

Godine 1970. farmaceutska tvrtka Ciba -Geigy (sada Novartis) počela je tražiti inhibitor ključnog enzima aromataze - enzima koji je tijelu potreban za proizvodnju estrogena. Prva generacija inhibitora aromataze odobrena je 1981. (aminoglutetimid), a zatim druga generacija s aktivnim sastojkom fadrozolom. Godine 1996. inhibitor aromataze treće generacije letrozol konačno je došao na tržište u Europi. Godinu dana kasnije, aktivni sastojak odobren je u SAD -u. U međuvremenu je patentna zaštita istekla, a na njemačkom farmaceutskom tržištu postoje i brojni generički lijekovi s aktivnim sastojkom letrozolom.

Oznake:  časopis Menstruacija stres