Simvastatin

Benjamin Clanner-Engelshofen je slobodni pisac na medicinskom odjelu Studirao je biokemiju i farmaciju u Münchenu i Cambridgeu / Bostonu (SAD) te je rano primijetio da je posebno uživao u sučelju između medicine i znanosti. Zato je nastavio studij ljudske medicine.

Više o stručnjacima za Sav sadržaja provjeravaju medicinski novinari.

Djelatna tvar simvastatin pripada statinima i važan je lijek za visoku razinu kolesterola. Na tržište u Njemačkoj iznio ga je MSD Sharp & Dohme 1990. godine, a sada se nalazi u brojnim lijekovima. Općenito se smatra da se dobro podnosi; rijetka nuspojava simvastatina je bol u mišićima. Ovdje možete pročitati sve što trebate znati o simvastatinu, nuspojavama i uporabi.

Ovako djeluje simvastatin

Jedna od stvari koje tijelo treba za transport masti u krvi je kolesterol. Tijelo proizvodi oko dvije trećine potrebne količine kolesterola u jetri, jedna trećina se unosi hranom. Ako je razina kolesterola previsoka, možete smanjiti vlastitu proizvodnju, ali često pomaže u temeljnoj promjeni prehrane.

Proizvodnja kolesterola u jetri složen je proces, ali aktivirana octena kiselina, tvar koja se nalazi u mnogim stanicama, učinkovito stvara kolesterol tijekom mnogih koraka tijekom procesa. Važan i ograničavajući korak u ovoj biosintezi kolesterola ovisi o određenom enzimu koji se naziva "HMG-CoA reduktaza". Statini, poput simvastatina, inhibiraju upravo ovaj korak - to smanjuje vlastitu proizvodnju i smanjuje se razina kolesterola u krvi (prije svega oni "lošeg" LDL kolesterola, oni "dobrog" HDL kolesterola ponekad se čak i povećavaju).

Simvastatin se nakon oralnog uzimanja brzo apsorbira i jetra pretvara u aktivni oblik. Maksimalni učinak simvastatina javlja se otprilike jedan do dva sata nakon uzimanja. Budući da tijelo najintenzivnije proizvodi kolesterol tijekom noći, simvastatin se obično uzima navečer.

Metabolizirani simvastatin uglavnom se izlučuje stolicom, samo se mali dio izlučuje urinom.

Kada se koristi simvastatin?

Simvastatin se uglavnom koristi za visoku razinu kolesterola (hiperkolesterolemija) u krvi. Prije početka terapije uvijek treba nastojati normalizirati razinu kolesterola nemedicinski, na primjer zdravom prehranom, tjelovježbom i gubitkom težine.

Simvastatin je također odobren za prevenciju kardiovaskularnih komplikacija u bolesnika s koronarnom bolešću (CHD) ili s povećanim rizikom od kardiovaskularnih bolesti (poput pacijenata s dijabetesom) - bez obzira na njihovu razinu kolesterola.

U oba slučaja primjena je obično dugoročna.

Ovako se koristi simvastatin

Simvastatin se obično uzima kao tableta jednom dnevno navečer. Pojedinačnu dozu određuje liječnik, ali obično je između pet i osamdeset miligrama.

Redovita uporaba važna je za uspjeh liječenja, jer se razine kolesterola u krvi obično mijenjaju tijekom razdoblja od nekoliko tjedana. Pacijenti ne primjećuju izravno učinak sredstva za snižavanje kolesterola, iako se može izmjeriti u krvi. Izričito se ne preporučuje neovlašteni prekid uzimanja lijekova za snižavanje kolesterola ako se ne primijeti "učinak".

Simvastatin se često kombinira s drugim lijekovima, na primjer s anionskim izmjenjivačem kolestiraminom - također lijekom za snižavanje kolesterola. Sprječava da se žučne kiseline koje se oslobađaju u crijevima podupiru probavu da se ponovno apsorbira u krv. To tjera jetru da stvara nove žučne kiseline od kolesterola - razina kolesterola pada.

Koje su nuspojave simvastatina?

Nuspojave su rijetke (u jednog na 1.000 do 10.000 pacijenata) sa simvastatinom. To uključuje:

Anemija, vrtoglavica, glavobolja
Mišićna slabost, bol, grčevi (osobito s visokim dozama simvastatina)

Bolovi u mišićima i nelagoda tijekom terapije simvastatinom ozbiljne su nuspojave i treba ih odmah razgovarati s liječnikom.

Što treba uzeti u obzir pri uzimanju simvastatina?

Liječenje djece i adolescenata (10 do 17 godina) provodi se samo u posebnim slučajevima i podložno je određenim ograničenjima koje liječnik mora pojasniti. Upotreba u djece mlađe od deset godina nije proučavana.

Trudnice i dojilje ne smiju uzimati simvastatin. Ako je uporaba tijekom dojenja apsolutno neophodna, dojenje treba prekinuti prije početka terapije simvastatinom.

Budući da se simvastatin, između ostalog, razgrađuje enzimom citokromom 3A4, inhibitori ovog enzima dovode do povećanja razine i time povećavaju nuspojave simvastatina. Stoga se sljedeći lijekovi ne smiju kombinirati sa simvastatinom:

Određena sredstva protiv gljivica (antifungalna sredstva): ketokonazol, itrakonazol, flukonazol

Drugi lijekovi koji se ne smiju kombinirati zbog mogućeg povećanja nuspojava simvastatina uključuju:

Ciklosporin (za autoimune bolesti i nakon transplantacije organa)
Lijekovi za srce i blokatori kalcijevih kanala (amiodaron, verapamil, diltiazem, amlodipin)

Također biste trebali izbjegavati sok od grejpa tijekom terapije simvastatinom. Samo ujutro čaša soka od grejpa uzrokuje da razina simvastatina bude sljedeće noći dvostruko veća nego inače - mogući rezultat su neočekivane nuspojave.

Kako dobiti lijekove simvastatina

Simvastatin je dostupan samo na recept u ljekarnama.

Od kada je poznat simvastatin?

Nakon što je ranih 1950 -ih razjašnjena biosinteza kolesterola, brzo je postalo očito da se inhibiranjem važnih ključnih enzima mogu proizvesti učinkoviti lijekovi protiv visoke razine kolesterola. Prvi inhibitor zvan mevastatin izoliran je iz gljive u Japanu 1976., posebno protiv enzima HMG-CoA reduktaze. Međutim, to nikada nije izneseno na tržište. 1979. znanstvenici Merck & Co. (sada MSD Sharp & Dohme) znanstvenici su izolirali lovastatin iz gljive. Tijekom istraživanja razvijene su i sintetski modificirane varijante lovastatina, pri čemu se spoj MK-733 (kasnije simvastatin) pokazao terapeutski učinkovitijim od polaznog materijala. Obje tvari tada je odobrila tvrtka Merck & Co.

Oznake: gpp njega stopala žensko zdravlje