Fenitoin

Benjamin Clanner-Engelshofen je slobodni pisac na medicinskom odjelu Studirao je biokemiju i farmaciju u Münchenu i Cambridgeu / Bostonu (SAD) te je rano primijetio da je posebno uživao u sučelju između medicine i znanosti. Zato je nastavio studij ljudske medicine.

Više o stručnjacima za Sav sadržaja provjeravaju medicinski novinari.

Aktivni sastojak fenitoin koristi se za liječenje epilepsije, srčanih aritmija i bolova u živcima (neurogena bol). Budući da je neophodan za neke kliničke slike, Svjetska zdravstvena organizacija dodala je fenitoin na popis esencijalnih lijekova. Ovdje možete pročitati sve što trebate znati o fenitoinu: učinak, upotreba i nuspojave.

Ovako djeluje fenitoin

Epilepsija bolesti intenzivno se istražuje u cijelom svijetu, ali nisu poznati svi mehanizmi po kojima se bolest razvija. Međutim, različite manifestacije epilepsije uglavnom su posljedica "kvara" u mozgu. Pojedine živčane stanice (neuroni) ili cijela udruženja živčanih stanica u mozgu odjednom šalju visokofrekventne signale koji doprostorima živčanih stanica dopiru do drugih regija mozga. Ovo prekomjerno uzbuđenje neurona može biti ograničeno na pojedina područja u mozgu (žarišni napadaj, žarišni napadaj) ili nije ograničeno (generalizirani napadaj). Brzi prijenos signala duž neuronskih procesa temelji se na dotoku natrijevih iona. Taj se proces može inhibirati aktivnim sastojcima kao što je fenitoin: neki od natrijevih kanala su blokirani u tom procesu. To sprječava prekomjerno uzbuđena područja mozga da dopru do daljnjih područja i smanjuje rizik od napadaja.

Natrijevi ioni se također koriste u srcu za prijenos signala. Blokirajući natrijeve kanale, fenitoin može zaustaviti srčane aritmije izazvane prebrzim signalima i tako normalizirati srčani ritam.

Stručnjaci pretpostavljaju da se ublažavanje živčane boli (neurogene boli) fenitoinom temelji na začepljenju natrijevog kanala: To inhibira prijenos signala boli.

Gutanje, razgradnja i izlučivanje fenitoina

Nakon gutanja, aktivni sastojak se apsorbira u crijevima. Budući da nije lako topljiv u vodi, transportira se u krvi uz pomoć transportnih proteina (albumina). Fenitoin se razgrađuje u jetri, a zatim se velikim dijelom izlučuje sa stolicom zajedno s žučom. Vrijeme do izlučivanja polovine apsorbirane doze ovisi o razini aktivnog sastojka u krvi, ali obično je između 20 i 60 sati.

Kada se koristi fenitoin?

Aktivni sastojak fenitoin odobren je kao antiepileptik za liječenje određenih vrsta napadaja. To uključuje žarišno započete generalizirane i generalizirane toničko-kloničke napadaje, jednostavne i složene parcijalne napadaje te kombinacije ovih vrsta napadaja. Fenitoin se također može koristiti u akutnim napadajima kao i u "status epilepticusu", tj. Posebno dugotrajnim napadajima. Odobren je i za prevenciju i liječenje napadaja tijekom neurokirurških operacija i za teške ozljede mozga.

Kao drugi izbor, fenitoin se može koristiti za ublažavanje bolova u živcima.

Liječenje srčanih aritmija fenitoinom je ono što je poznato kao "upotreba izvan oznake", tj. Aplikacija izvan područja licenciranja.

Tako se koristi fenitoin

Za liječenje i sprječavanje epileptičkih napada, fenitoin se obično uzima u jednoj do tri pojedinačne doze dnevno, s ukupnom dnevnom dozom od 300 miligrama fenitoina. Na početku liječenja doza se „uvlači“, pa se prvo primjenjuje vrlo niska doza, koja se zatim polako povećava. Za teže oblike bolesti mogu biti potrebne veće doze. Povećanje doze - osobito ako se doza brzo povećava - smije se provoditi samo pod liječničkim nadzorom. Tablete treba progutati s čašom vode. U slučaju dugotrajne primjene, ukupna dnevna doza može se podijeliti u jednu ili dvije pojedinačne doze.

Trajanje uporabe ovisi o razlogu gutanja; može biti kratkoročno (za neurokirurške operacije) ili dugotrajno (za kontrolu simptoma u epilepsiji).

Koje su nuspojave fenitoina?

Mnoge nuspojave ovise o dozi kada se liječe fenitoinom. Stoga liječnik obično odabire dozu na način da, ako je moguće, ima malo ili nimalo nuspojava.

Promjene na koži, poput prekomjerne pigmentacije i rasta kose, mogu se pojaviti u jednog od sto do tisuću pacijenata. Moguć je i rast desni.

Rijetke nuspojave fenitoina uključuju promjene u krvnoj slici, teške srčane aritmije, poremećaje jetre i alergijske reakcije (osip, svrbež, oteklina). Ako se jave alergijske reakcije, treba prekinuti primjenu fenitoina i obratiti se liječniku.

Što treba uzeti u obzir pri uzimanju fenitoina?

Dodatno uzeti aktivni sastojci mogu stupiti u interakciju s fenitoinom. To je često slučaj kada se oba aktivna sastojka transportiraju ili razgrađuju u tijelu istim putem. Kao rezultat toga, fenitoin se može razgraditi brže ili sa zakašnjenjem.

Kombinacija s nekim antibioticima (ciprofloksacin, rifampicin), antiepileptičkim lijekovima (vigabatrin, primidon), lijekovima protiv HIV-a (lopinavir, ritonavir) i drugim aktivnim sastojcima (deksametazon, teofilin) ​​može dovesti do povećane razgradnje fenitoina, a time i do smanjenja u svom učinku.dođi. Zlouporaba alkohola i folne kiseline (vitamin B9) također mogu smanjiti učinak fenitoina.

Odgođeni raspad fenitoina može uzrokovati opasno povećanje njegove razine u krvi. To je moguće, na primjer, kada određeni antibiotici (kloramfenikol, eritromicin, sulfonamidi), lijekovi protiv epilepsije (valproat, topiramat, okskarbazepin), lijekovi protiv boli (acetilsalicilna kiselina, fenilbutazon, propifenazon), antidepresivi (fluoksetin, amipriptilin) -istodobno se uzimaju lijekovi ppilzin (Ketokonazol, Flukonazol, Amfotericin B).

Fenitoin potiče proizvodnju enzima citokroma P450 3A4 koji razgrađuje lijek. To znači da se aktivne tvari koje se metaboliziraju putem ovog enzima brže razgrađuju. To utječe na brojne različite lijekove, pa se istovremena primjena fenitoina i drugih lijekova uvijek mora prethodno razjasniti kod liječnika ili ljekarnika.

Antiepileptički fenitoin ne smije se iznenada prekinuti jer to može dovesti do nakupljanja napadaja i pojave epileptičkog statusa.

Ovisno o dozi, fenitoin može dovesti do malformacija u nerođenog djeteta. U trudnica s epilepsijom, stoga se doza treba smanjiti na maksimum, ovisno o težini bolesti, kako bi se što sigurnije postigla sloboda od napadaja. Osim toga, fenitoin se ne smije kombinirati s drugim antiepileptičkim lijekovima tijekom trudnoće.

Fenitoin se u malim količinama izlučuje samo u majčino mlijeko, pa odvikavanje od odvikavanja nije potrebno. Međutim, dojenče treba uvijek pratiti kako bi se osiguralo da stalno dobiva na težini i da nije pretjerano umorno.

Pacijenti tajlandskog ili hanskog kineskog podrijetla mogu biti izloženi povećanom riziku od teške alergijske kožne reakcije (Stevens-Johnsonov sindrom) kada se liječe fenitoinom.

Djeca i adolescenti s tjelesnom težinom manjom od 50 kilograma mogu se liječiti primjereno prilagođenom dozom.

Kako nabaviti fenitoin

Djelatna tvar fenitoin dostupna je u ljekarnama nakon liječničkog recepta. Zbog širokog raspona interakcija, liječnika ili ljekarnika treba pitati za savjet na početku liječenja i svaku promjenu lijeka.

Koliko je dugo poznat fenitoin?

Fenitoin je prvi put kemijski proizveo 1908. njemački kemičar Heinrich Biltz, koji je svoj razvoj prodao farmaceutskoj tvrtki Parke-Davis. Tek 1938. godine znanstvenici su otkrili dobru antikonvulzivnu učinkovitost fenitoina. Za razliku od antiepileptičkog fenobarbitala, jaka uspavljujuća nuspojava nema. Odobren je u SAD -u 1953. godine. Budući da je patent već odavno istekao, na njemačkom farmaceutskom tržištu sada postoje brojni generički lijekovi s aktivnim sastojkom fenitoinom.

Oznake:  simptomi tinejdžer njega starijih osoba