Duloksetin

Benjamin Clanner-Engelshofen je slobodni pisac na medicinskom odjelu Studirao je biokemiju i farmaciju u Münchenu i Cambridgeu / Bostonu (SAD) te je rano primijetio da je posebno uživao u sučelju između medicine i znanosti. Zato je nastavio studij ljudske medicine.

Više o stručnjacima za Sav sadržaja provjeravaju medicinski novinari.

Aktivni sastojak duloksetin je selektivni inhibitor ponovnog preuzimanja serotonin noradrenalina (SSNRI - engleski "selective inhibitor serotonin noradrenaline reuptake inhibitor"). Koristi se za liječenje depresije, anksioznih poremećaja, inkontinencije i dijabetičke polineuropatije (živčani poremećaji kod dijabetesa). U SAD -u je aktivni sastojak također odobren za liječenje fibromijalgije, ali ne i za liječenje inkontinencije. Ovdje možete pročitati sve što trebate znati o duloksetinu: učinak, upotreba i nuspojave.

Ovako djeluje duloksetin

Živčane stanice (neuroni) u mozgu međusobno komuniciraju pomoću glasničkih tvari (neurotransmitera): Jedna stanica oslobađa određene neurotransmitere, koje zatim sljedeća stanica percipira kroz priključne točke (receptore). Budući da se sljedeća stanica može ili inhibirati ili pobuditi (ovisno o receptoru i neurotransmiteru), a stanica obično ima veze (sinapse) s mnogim drugim neuronima, to stvara vrlo složenu mrežu, koja je samo djelomično shvaćena.

Pokazalo se da određene glasničke tvari obično izazivaju vrlo specifičan učinak. U slučaju serotonina, koji se obično naziva „hormon sreće“, preniske koncentracije dovode do depresije, a previsoke koncentracije do psihoza i zabluda. Norepinefrin je, s druge strane, uzbudljiv neurotransmiter koji je odgovoran za aktiviranje određenih područja mozga.

Kako bi mogli precizno kontrolirati komunikaciju između živčanih stanica, živčana stanica koja emitira neurotransmiter kontinuirano ponovno hvata istu. Time se vrijeme signala ograničava na sljedeću ćeliju. Ako se ovaj nastavak inhibira, kao što je primjena duloksetina, neurotransmiteri se dulje zadržavaju na receptorima sljedeće živčane stanice i tako imaju jači učinak. Nedostatak serotonina i norepinefrina, koji se često manifestira kao depresija ili anksiozni poremećaj, može se ispraviti ili pozitivno utjecati na ovaj način.

Svojstva duloksetina za ublažavanje boli u liječenju dijabetičke neuropatije i fibromijalgije proizlaze iz pobude živčanih putova koji ublažavaju bol. Iznad svega, to može normalizirati preosjetljivi prag boli. Slično, povećana stimulacija serotoninskog i noradrenalinskog sustava duloksetinom uzrokuje povećano zatvaranje sfinktera uretre, što može liječiti stresnu urinarnu inkontinenciju.

Unos, razgradnja i izlučivanje duloksetina

Nakon uzimanja duloksetina, aktivni sastojak se apsorbira u krv kroz crijeva. Najviša razina duloksetina u krvi može se izmjeriti nakon šest sati, pri čemu samo oko polovica aktivnog sastojka dospijeva u glavni krvotok jer se djelomično razgrađuje u jetri odmah nakon uzimanja. Djelatni sastojak duloksetin tada dospijeva u mozak kroz krvotok. Polovica neučinkovitih produkata razgradnje izlučuje se putem bubrega s urinom u roku od dvanaest sati.

Kada se koristi duloksetin?

Aktivni sastojak duloksetin odobren je za liječenje:

• Depresija (tzv. Velika depresija)
• Dijabetička neuropatska bol

Upotreba duloksetina za ublažavanje boli kod fibromijalgije događa se u Njemačkoj "izvan oznake", tj. Izvan područja odobrenja.

Liječenje duloksetinom obično je dugotrajno, ali treba redovito provjeravati treba li prilagoditi dozu ili je terapija još uvijek potrebna.

Ovako se koristi duloksetin

Djelatni sastojak duloksetin uzima se u obliku kapsula koje sadrže enteričke pelete i oslobađaju aktivni sastojak samo u crijevima. Ovisno o području primjene, jednom do dva puta dnevno uzima se 30 do 60 miligrama duloksetina. Maksimalna dnevna doza je 120 miligrama. Za bolju podnošljivost, liječenje započinje niskom dozom, a zatim se postupno povećava do potrebne konačne doze.

Kapsula se proguta s čašom vode sa ili bez obroka. U slučaju poteškoća pri gutanju ili hranjenja cijevima, kuglice duloksetina se također mogu uzeti suspendirane u vodi, ali se ni pod kojim uvjetima ne smiju žvakati.

Za završetak terapije, dozu duloksetina treba polako smanjivati ​​(tzv. „Smanjivanje“ doze), inače se mogu pojaviti ozbiljne nuspojave.

Koje nuspojave ima duloksetin?

Nuspojave duloksetina obično su izraženije na početku liječenja i vremenom postaju sve bolje. Više od deset posto liječenih ima nuspojave kao što su glavobolja, pospanost, mučnina i suha usta.

Oko jedan od deset do stotinu pacijenata prijavljuje smanjeni apetit, nesanicu, anksioznost, smanjenu seksualnu želju (libido) i erektilnu disfunkciju (impotencija), vrtoglavicu, drhtavicu, lupanje srca, zujanje u ušima, zamagljen vid, povišeni krvni tlak, probavne smetnje i trbuh bol, znojenje, osip, bolovi u mišićima i grčevi, gubitak težine i zadržavanje mokraće.

Što treba uzeti u obzir pri uzimanju duloksetina?

Duloksetin se u jetri razgrađuje određenim enzimima (citokrom P450 1A2 i 2D6), koji također razgrađuju druge lijekove. Ako se uzimaju istodobno, razina pojedinih aktivnih sastojaka u krvi može porasti ili pasti. To se odnosi, na primjer, na antidepresive kao što su fluvoksamin, amitriptilin, imipramin i desipramin, sredstva protiv preaktivnog mjehura poput tolterodina i sredstva za liječenje psihoza i shizofrenije, poput risperidona.

Pušači razgrađuju duloksetin brže od nepušača.

Lijekovi koji povećavaju koncentraciju serotonina u mozgu ne smiju se kombinirati s duloksetinom, jer to može dovesti do po život opasnog serotoninskog sindroma. Dotični lijekovi uključuju antidepresive tipa MAO (kao što su moklobemid ili tranilcipromin), druge antidepresive, dodatke kantariona, lijekove protiv migrene (poput sumatriptana i naratriptana), jaka sredstva protiv boli (opioidi poput tramadola, fentanila i petidina), i prekursora serotonina poput triptofana i 5-hidroksitriptofana (5-HTP).

Kombinacija duloksetina s antikoagulansima poput fenprokumona, varfarina i ASA / acetilsalicilne kiseline može promijeniti vrijeme zgrušavanja krvi, zbog čega ga treba pomno pratiti. Možda će biti potrebno prilagoditi dozu antikoagulansa.

Kao i mnogi drugi antidepresivi, duloksetin može povećati rizik od samoubojstva, osobito u adolescenata. Iz tog razloga, duloksetin je odobren samo za osobe u dobi od 18 i više godina i ne smije se koristiti u bolesnika sa tendencijom korištenja, ili ih treba koristiti samo pod liječničkim nadzorom.

Smanjena doza duloksetina preporučuje se bolesnicima s oštećenom funkcijom jetre ili bubrega.

Duloksetin se ne smije koristiti tijekom trudnoće i dojenja jer može naštetiti djetetu.

Kako dobiti lijekove s duloksetinom

Pripreme s duloksetinom zahtijevaju recept u svakoj dozi i za svaku svrhu.

Koliko je dugo poznato duloksetin?

Antidepresiv duloksetin razvili su znanstvenici u farmaceutskoj tvrtki Eli Lilly and Company, a patent je prijavljen 1986., koji je odobren 1990. godine. Prva registracija odobrena je 2004. u SAD -u, kasnije iste godine i u Njemačkoj. Patent je istekao početkom 2014. Od tada je na tržište došlo nekoliko generičkih lijekova s ​​aktivnim sastojkom duloksetinom.

Oznake:  oči njega stopala prevencija