Estradiol

Ažurirano dana

Benjamin Clanner-Engelshofen je slobodni pisac na medicinskom odjelu Studirao je biokemiju i farmaciju u Münchenu i Cambridgeu / Bostonu (SAD) te je rano primijetio da je posebno uživao u sučelju između medicine i znanosti. Zato je nastavio studij ljudske medicine.

Više o stručnjacima za Sav sadržaja provjeravaju medicinski novinari.

Estradiol je endogeni hormon i također je jedan od najvažnijih aktivnih sastojaka za kontracepciju i hormonsko liječenje tijekom i nakon menopauze. Kolokvijalno, estradiol i dva druga vrlo slična hormona koji se javljaju u ženskom tijelu nazivaju se "estrogen". Ovdje možete pročitati više o učincima i upotrebi estradiola, nuspojavama i drugim zanimljivim činjenicama.

Ovako djeluje estradiol

Hormon estradiol (koji se naziva i 17-beta-estradiol) prirodno se proizvodi u ljudskom tijelu. Kod žena, većina se proizvodi u jajnicima. Kod muškaraca koji imaju znatno nižu razinu estradiola u tijelu, on se proizvodi u kori nadbubrežne žlijezde i testisima.

Izraz "estrogen" obuhvaća hormone estradiol, estron i estriol.

Od sva tri hormona, estradiol (estradiol) je najučinkovitiji, zbog čega se koristi i kao ljekovita tvar (u obliku estradiol hemihidrata, koji zbog proizvodnje još uvijek sadrži nešto vode). U reproduktivnoj dobi (od prve menstruacije do menopauze) ujedno je i najčešći estrogen u ženskom tijelu. Estriol preuzima ovu ulogu tijekom trudnoće, a estron nakon menopauze.

Estrogeni nisu samo vrlo važni za razvoj ženskih spolnih karakteristika (poput jajnika, maternice, rodnice i dojki), već i za njihovu funkciju.

Menstrualni ciklus i fluktuacije hormona

Otprilike 28-dnevni menstrualni ciklus uvelike ovisi o promjeni razine hormona u krvi žene:

U prvoj polovici ciklusa (folikularna faza) hipofiza oslobađa hormon FSH (folikul stimulirajući hormon) koji potiče sazrijevanje folikula u jajnicima.

Oni proizvode estrogene. S jedne strane, to uzrokuje rast sluznice maternice (u pripremi za moguću implantaciju oplođenog jajašca). S druge strane, porast razine estrogena u krvi dovodi do oslobađanja LH (luteinizirajućeg hormona) iz hipofize. Ovaj hormon izaziva ovulaciju - najzreliji folikul pukne na površini jajnika i ispušta zrelo jaje u jajovod, gdje ostaje sposobno za oplodnju oko 24 sata.

Nakon ovulacije slijedi lutealna faza: sada se smanjuje razina estrogena, LH i FSH u krvi, dok se povećava koncentracija žutog tijela (progesterona). Žuto tijelo nastaje iz folikula koji ostaje u jajniku nakon ovulacije. Lutealni hormon koji proizvodi dodatno priprema sluznicu maternice za moguću implantaciju oplođene jajne stanice.

Ako do oplodnje ne dođe, žuto tijelo se povlači tako da se više ne proizvodi progesteron. To dovodi do regresije zadebljale sluznice maternice i početka menstrualnog krvarenja tijekom kojeg se sluznica izlučuje zajedno s krvlju. Menstruacija je već početak novog menstrualnog ciklusa.

Estradiol za kontrolu rađanja

Uzimanjem estradiola (kao „pilule“), potiskuje se oslobađanje FSH - ovulacija se više ne događa, što znači da oplodnja i posljedično trudnoća nisu mogući.

Prilagođavajući se prirodnim fluktuacijama hormona, "pilula" se uzima samo 21 dan. Zatim prestanete na sedam dana ili jednostavno uzmete neaktivnu tabletu.

Estradiol za hormonsku nadomjesnu terapiju u menopauzi

Nakon menopauze, tj. Kada mjesečna menstruacija ne nastupi u srednjim godinama, razina estradiola u tijelu pada. Budući da hormon ne utječe samo na ženske organe, već utječe i na psihu, opće performanse i gustoću kostiju, pad hormona tijekom ili nakon menopauze može dovesti do različitih tegoba.

To uključuje promjene raspoloženja, iscrpljenost, navale vrućine, suhoću rodnice i gubitak kostiju. Ovi se simptomi često mogu ublažiti, ako ne i potpuno ukloniti, terapijom estradiolom.

U prošlosti su žene dobivale vrlo velike doze hormona, što je u nekim slučajevima dovodilo do nuspojava poput raka dojke i raka jajnika. U međuvremenu se koriste niži dozirani i stoga sigurni hormonski pripravci.

Usvajanje, razgradnja i izlučivanje

Nakon gutanja u obliku tablete, estradiol se apsorbira u krv kroz crijeva. Stopa resorpcije je vrlo niska - iznosi samo oko pet posto.

Najviša razina aktivnog sastojka u krvi postiže se nakon otprilike četiri do šest sati. U jetri se estradiol zatim pretvara u estron, koji je desetak puta slabiji. Tada se uglavnom izlučuje putem bubrega (tj. Urinom).

Nemojte ga miješati sa 17-alfa-estradiolom!

Aktivni sastojak 17-alfa-estradiol (koji se naziva i alfatradiol), koji ima istu strukturu, ali ima drugačiji trodimenzionalni oblik, nema učinak kao ženski hormon za razliku od dobro poznatog 17-beta-estradiola.

Međutim, lokalno se koristi na tjemenu za gubitak kose uzrokovan prekomjernom razinom DHT -a (dihidrotestosterona, tvari povezane s testosteronom). Ovdje inhibira proizvodnju DHT -a, a time i njegov negativan učinak na rast kose.

Kada se koristi estradiol?

Estradiol se uglavnom koristi za hormonsku nadomjesnu terapiju ("nadomjesna hormonska terapija", HRT) u slučajevima nedostatka estrogena ili simptoma menopauze (npr. Valunzi, suhoća rodnice).

Srodni aktivni sastojak etinilestradiol koristi se daleko češće za kontracepciju, jer ima još ciljaniji učinak pa se stoga može uzimati i u manjim količinama aktivnog sastojka. Kombinirane tablete napravljene od estrogena (etinilestradiol ili estradiol) i gestagena (na primjer noretisteron ili drospirenon) vrlo se često koriste za kontracepciju jer to čini zaštitu od kontracepcije još sigurnijom.

Neki od ovih pripravaka odobreni su ne samo za kontracepciju, već i za liječenje umjereno teških do teških akni i / ili hirzutizma kod žena u reproduktivnoj dobi.

Osim tableta, komercijalno su dostupni i drugi oblici doziranja estradiola: transdermalni flasteri za lijepljenje na kožu, rodnički prstenovi, otopine i sprejevi za nanošenje na kožu te gelovi za lokalnu uporabu.

Ovako se koristi estradiol

Kao kontraceptiv, estradiol, na primjer u obliku tableta, uzima se jednom dnevno, uvijek otprilike u isto doba dana. Nakon 21 dana slijedi sedmodnevna pauza (dostupna su i mjesečna pakiranja od 28 tableta, a posljednjih sedam tableta tada ne sadrže aktivni sastojak).

S hormonskom nadomjesnom terapijom, liječnik odlučuje treba li se estradiol koristiti kontinuirano ili u ciklusima. U potonjem slučaju postoji i tjedan bez terapije nakon tri tjedna liječenja. Drugi oblici doziranja estradiola za hormonsku nadomjesnu terapiju su estradiol gel i estradiolni flasteri. Flasteri obično otpuštaju hormon ravnomjerno kroz kožu u tijelo tijekom nekoliko dana. Stoga ga je potrebno mijenjati svaka tri do četiri dana.

Koristi se u oba područja primjene (kontracepcija, hormonska nadomjesna terapija) onoliko dugo koliko je željeni učinak.

Koje su nuspojave estradiola?

Nuspojave estradiola u jedne od deset do sto osoba su glavobolja, depresija, bol u trbuhu, mučnina, grčevi u nogama, povećanje tjelesne težine, osjetljiva bol u prsima ili prsima. Ako se pojavi bol u prsima, trebate obavijestiti liječnika - on može smanjiti dozu.

Što treba uzeti u obzir pri uporabi estradiola?

Kontraindikacije

Estradiol se ne smije koristiti u:

• postojeći ili prethodni rak dojke
• postojeći ili prethodni tumor ovisan o estrogenu (npr. rak endometrija = rak maternice)
• neobjašnjivo krvarenje u rodnom području
• prethodna ili postojeća tromboza (npr. venska tromboza)
• genetska ili stečena sklonost stvaranju tromboza (krvnih ugrušaka)
• nedavne arterijske tromboembolijske bolesti (npr. infarkt miokarda)
• teški problemi s jetrom ili bolest jetre
• Porfirija (skupina metaboličkih bolesti s poremećajima u strukturi crvenog krvnog pigmenta hemoglobina)

Interakcije

Zajednička uporaba aktivnih sastojaka koji se u tijelu razgrađuju istim enzimima (citokrom P450 u jetri) kao i estradiol može ubrzati njegovu razgradnju i tako oslabiti njegov učinak.

To uključuje, na primjer, sredstva protiv konvulzija i epilepsije (fenobarbital, fenitoin, karbamazepin), uzročnik tuberkuloze rifampicin, određena sredstva protiv HIV -a (nevirapin, efavirenz) i biljni antidepresiv gospine trave.

Dugotrajna terapija ili visoke doze estradiola mogu povećati rizik od raka dojke i maternice. Taj se rizik može minimizirati održavanjem doze što je moguće nižim i eventualno dodavanjem progestina.

Korištenje estradiola također može povećati rizik od stvaranja krvnih ugrušaka koji tada mogu začepiti žilu (poput plućne embolije). To je osobito istinito ako žena puši ili ima druge čimbenike rizika (visoki kolesterol, pretilost itd.).

Dobna ograničenja

Hormonske nadomjesne terapije koriste se kod žena koje su smanjile proizvodnju hormona nakon menopauze. To je obično slučaj u kasnim četrdesetima do pedesetima.

Praktično nema minimalne dobi za propisivanje tableta koje sadrže estradiol. Prvi recept temelji se na biološkoj i psihološkoj zrelosti, koju ginekolog provjerava u razgovoru s pacijenticom.

trudnoće i dojenja

Djelatni sastojak estradiol smije se koristiti samo u djevojčica i žena koje su započele menstruaciju, ali ne i u trudnica ili dojilja. Ako tijekom liječenja dođe do trudnoće, liječenje se mora odmah prekinuti i obratiti se liječniku.

Kako doći do lijekova s ​​estradiolom

Djelatna tvar estradiol zahtijeva recept u Njemačkoj, Austriji i Švicarskoj u svakoj dozi, pa je stoga dostupan samo u ljekarnama na liječnički recept.

Koliko je dugo poznat estradiol?

Steroidni hormoni, koji uključuju estrogene poput estradiola, ali i testosterona i kortizona, vrlo su rano prepoznati kao važni funkcionalni nositelji u tijelu. Prve estrogene izolirao je kemičar Adolf Butenandt, a njihova je struktura razjašnjena već 1929. Za to je 1939. zajedno sa istraživačem steroida Leopoldom Ružićkom dobio Nobelovu nagradu za kemiju.

Godine 1930. prvi je uveden oralni estrogen za terapiju. U to vrijeme još se dobivao iz urina trudnica.

Vrijedni kemijski procesi proizvodnje aktivnog sastojka estradiola razvijeni su tek u drugoj polovici 20. stoljeća.

Oznake:  Prva pomoć časopis zubi