Fizostigmin

Sav sadržaja provjeravaju medicinski novinari.

Fizostigmin je prirodna tvar iz sjemena zrna kalabara. Povećava aktivnost parasimpatičkog živčanog sustava inhibiranjem enzima, pa je parasimpatikomimetik. Taj se učinak koristi, između ostalog, u liječenju središnjeg antikolinergičkog sindroma. Ovdje pročitajte više o uporabi, učincima i mogućim nuspojavama fizostigmina.

Ovako djeluje fizostigmin

Fizostigmin potiče aktivnost parasimpatičkog živčanog sustava. Ovaj dio autonomnog živčanog sustava uključen je u kontrolu unutarnjih organa, rad srca, disanje i probavu.

Fizostigmin je takozvani inhibitor kolinesteraze: blokira enzim acetilholinesterazu, koji razgrađuje neurotransmiter acetilkolin. Acetilkolin je važna signalna tvar parasimpatičkog živčanog sustava. Ako se zbog trovanja ili urođenog poremećaja oslobodi premalo acetilkolina, to može dovesti do poremećaja kretanja i oštećenja funkcija organa.

Budući da fizostigmin inhibira razgradnju glasničke tvari, u tijelu je na duže vrijeme dostupno više acetilkolina. Time se povećava parasimpatička aktivnost: fizostigmin može smanjiti broj otkucaja srca, suziti zjenicu u oku, suziti bronhije i potaknuti crijeva na aktivniju aktivnost. Osim toga, pojačano je lučenje sline, želučanog soka i znoja.

Aktivni sastojak može prijeći krvno-moždanu barijeru i tako također povećati koncentraciju acetilkolina u središnjem živčanom sustavu.

Fizostigmin je stoga prikladan kao protuotrov za antikolinergičke tvari, poput biljnih otrova (za trovanje) ili određenih lijekova.

Unos, razgradnja i izlučivanje fizostigmina

Aktivni sastojak se ubrizgava izravno u venu. Na taj se način može brzo proširiti u tkivu i razviti svoj učinak. Nakon samo dva sata potpuno ga razgrađuje enzim (kolinesteraza). Izlučuje se urinom.

Kada se koristi fizostigmin?

Fizostigmin se koristi kao protuotrov za trovanje antikolinergičkim tvarima. To uključuje, na primjer, alkaloide (u smrtonosnoj velebilje, trnovu jabuku itd.), Antidepresive, jake lijekove protiv bolova iz skupine opijata i većinu anestetika.

Takve tvari mogu (čak i u terapijskim dozama) dovesti do takozvanog središnjeg antikolinergičkog sindroma (ZAS). Potencijalno opasan po život ZAS manifestira se simptomima kao što su ekstremna razdražljivost (hiperaktivnost, nemir, strah) ili koma, kao i porast temperature, ubrzano srce, proširene zjenice (midrijaza), suha, vruća koža i nemogućnost pražnjenja mjehura (zadržavanje mokraće).

Tako se koristi fizostigmin

Aktivni sastojak fizostigmin primjenjuje se izravno u venu, obično kao injekcija (štrcaljka). Odrasli u početku primaju oko dva miligrama. Ako je potrebno, može se dati još jedna doza od jednog do četiri miligrama nakon 15 do 20 minuta. Aktivni sastojak se mora ubrizgati polako kako bi se smanjio rizik od nuspojava.

Vrlo rijetko je potrebno pacijentu davati kontinuiranu infuziju fizostigmina tijekom dužeg vremenskog razdoblja.

Koje nuspojave ima fizostigmin?

Moguće nuspojave fizostigmina uključuju mučninu, povraćanje, usporen rad srca (bradikardija), obilno znojenje, suženje bronha (bronhokonstrikcija) ili čak moždani napad.

Što treba uzeti u obzir pri uporabi fizostigmina?

U određenim slučajevima, fizostigmin se ne smije davati ni pod kojim uvjetima. Ove apsolutne kontraindikacije uključuju:

Trovanje organskim inhibitorima kolinesteraze
Miotonična distrofija (nasljedni mišićni poremećaj)

U slučaju nekih bolesti, dobrobit i rizici primjene moraju se prije primjene lijeka pažljivo pažljivo odvagnuti. Aktivni sastojak smije se davati samo ako očekivana korist nadmašuje gore navedeno. Ove relativne kontraindikacije uključuju vrlo usporen rad srca (bradikardija), nizak krvni tlak (hipotenzija), astmu i kroničnu opstruktivnu plućnu bolest te Parkinsonovu bolest.

Fizostigmin se primjenjuje vrlo strogo jer je aktivni sastojak vrlo otrovan. Smrtonosna doza za ljude je samo oko deset miligrama.

Interakcije

Fizostigmin i drugi predstavnici svoje klase aktivnih sastojaka (posredno djelujući parasimpatomimetici: distigmin, neostigmin) stupaju u interakciju s raznim drugim lijekovima. Na primjer, oni utječu na učinak tvari za opuštanje mišića (relaksanata mišića): Učinak takozvanih nedepolarizirajućih relaksanata mišića je oslabljen, dok je učinak depolarizirajućih relaksanata mišića produljen.

Osim toga, fizostigmin i njegovi srodni spojevi u kombinaciji sa kardiovaskularnim lijekovima tipa beta blokatora mogu dovesti do niskog krvnog tlaka i poremećaja provođenja u srcu.

trudnoće i dojenja

Malo je iskustva s primjenom fizostigmina tijekom trudnoće i dojenja. Primjena u trudnica moguća je ako je apsolutno potrebno. Kako bismo bili sigurni, razvoj nerođenog djeteta može se precizno pratiti ultrazvukom.

Nužna, kratkotrajna uporaba fizostigmina tijekom dojenja čini se prihvatljivom. Međutim, kupca treba pažljivo promatrati.