Sumatriptan

Benjamin Clanner-Engelshofen je slobodni pisac na medicinskom odjelu Studirao je biokemiju i farmaciju u Münchenu i Cambridgeu / Bostonu (SAD) te je rano primijetio da je posebno uživao u sučelju između medicine i znanosti. Zato je nastavio studij ljudske medicine.

Više o stručnjacima za Sav sadržaja provjeravaju medicinski novinari.

Djelatni sastojak sumatriptan pripada skupini triptana koji se koriste za liječenje akutnih migrena i klaster glavobolje. Sumatriptan je bio prvi odobreni triptan na njemačkom tržištu lijekova. Aktivni sastojak može se primijeniti kao tableta, čepić ili štrcaljka, na primjer. Ovdje možete pročitati više o učincima i upotrebi sumatriptana, nuspojavama i drugim važnim činjenicama.

Ovako djeluje sumatriptan

Migrene se razlikuju od normalnih glavobolja po tome što su obično jednostrane, jake i pulsirajuće do pulsirajuće. Uzroci migrene nisu u potpunosti razumljivi. Stručnjaci trenutno pretpostavljaju nekoliko komplementarnih čimbenika u razvoju migrene:

• Tijekom akutnog napada migrene pokazalo se da se krvne žile u mozgu šire, što znači da se zahvaćeni dijelovi mozga opskrbljuju s više krvi. U stijenci žile nalaze se receptori koji prenose bol i širenje žila u mozak.
• Stručnjaci sumnjaju da se određeni dijelovi mozga mogu previše uzbuditi u pacijenata s migrenom. Isti je slučaj s epileptičkim napadajima, s kojima migrene imaju neke paralele.

Triptani, poput sumatriptana, dopiru do mozga putem krvi i aktiviraju određene priključne točke (receptore) za neurotransmiter serotonin (receptor 5-HT1) na površini živčanih stanica i krvnih žila u mozgu. Zbog toga se krvne žile koje se šire tijekom napada sužavaju, a štoviše, živčane stanice oslobađaju manje upalnih glasnika.

Sumatriptan također ima učinak na klaster glavobolje. To su strogo jednostrani, vrlo jaki napadi boli koji se javljaju prvenstveno u području sljepoočnica i očiju.

Unos, razgradnja i izlučivanje sumatriptana

Sumatriptan se brzo apsorbira u krv kroz crijevnu stijenku, ali samo u malim količinama (oko deset do dvadeset posto). Do svog mjesta djelovanja dolazi putem krvno-moždane barijere. Sumatriptan se tada u jetri uvelike pretvara u produkte razgradnje koji više nisu učinkoviti i izlučuju se putem bubrega. Otprilike dva sata nakon uzimanja, polovica izvorne količine aktivnog sastojka već je napustila tijelo.

Kada se koristi sumatriptan?

Djelatni sastojak sumatriptan odobren je za liječenje akutnih napada migrene sa i bez aure, kao i grozdne glavobolje.

Ovako se koristi sumatriptan

Sumatriptan protiv migrene obično se uzima kao tableta na početku ili tijekom akutnog napada migrene. Uobičajena doza je 50 do 100 miligrama sumatriptana, veće doze ne pokazuju povećani učinak. Ako se bol vrati nakon nekoliko sati nakon uzimanja prve tablete, druga tableta se može uzeti u roku od jednog dana (ali ne prije dva sata nakon prve). Međutim, ako prva tableta ne djeluje, ne treba više uzimati, već se umjesto toga trebaju koristiti drugi lijekovi protiv bolova (ASA, ibuprofen, paracetamol).

Budući da se sumatriptan slabo apsorbira u crijevima, na tržištu postoji nekoliko drugih oblika doziranja koji omogućuju brži početak djelovanja:

• Sumatriptan sprej za nos prska se jednom u jednu nosnicu.
• Otopina za injekciju sumatriptana ubrizgava se u potkožno masno tkivo.

Svi ti oblici doziranja su dozirani niže od tableta kako bi se poboljšala apsorpcija. Posebno su prikladni za pacijente koji pate od mučnine i povraćanja tijekom napada migrene i zbog toga teško uzimaju tablete.

Koji su nuspojave sumatriptana?

Sumatriptan uzrokuje nuspojave kao što su omaglica, pospanost, slabost, težina, senzorni poremećaji, porast krvnog tlaka, valunzi, otežano disanje, mučnina, povraćanje i bolovi u mišićima u jedne od deset do stotinu liječenih osoba.

Što treba uzeti u obzir pri uzimanju sumatriptana?

Ako se sumatriptan kombinira s drugim lijekovima koji se koriste za liječenje migrene (poput drugih triptana ili ergotamina), mogu se povećati neželjeni učinci poput grčeva koronarnih arterija. Stoga se takve kombinacije aktivnih sastojaka moraju izbjegavati.

Antidepresivi tipa MAO (inhibitori monoaminooksidaze, kao što su tranilcipromin, moklobemid) mogu usporiti razgradnju sumatriptana tako da mu razina u krvi naglo raste. Isto se odnosi i na druge aktivne sastojke koji utječu na ravnotežu serotonina, kao što su drugi antidepresivi (SSRI - selektivni inhibitori ponovne pohrane serotonina, gospina trava, triciklični antidepresivi, 5 -hidroksitriptofan), lagani lijekovi za spavanje (triptofan), opioidni lijekovi protiv bolova (tramadol) , fentanil)), a posebno tvari koje izazivaju ovisnost (amfetamini, kokain, MDMA).
Stoga se ne smiju kombinirati s lijekom za suzbijanje migrene sumatriptanom.

Primjenu u trudnica treba izbjegavati zbog ograničenog broja dostupnih studija, ali je moguća u drugom i trećem tromjesečju trudnoće pod liječničkim nadzorom i strogom procjenom koristi i rizika.

Sumatriptan prelazi u majčino mlijeko, ali samo oko dvanaest sati nakon uzimanja. Ako se mlijeko proizvedeno za to vrijeme ispumpa i odbaci, tada se može dojiti.

Budući da učinkovitost kod djece i adolescenata nije dokazana, ne bi trebali koristiti sumatriptan za terapiju migrene.

U osnovi ništa ne govori protiv primjene sumatriptana u starijih pacijenata. Međutim, budući da je dostupno malo podataka, uporaba se ne preporučuje.

Kako dobiti lijekove sumatriptana

Pripravci s aktivnim sastojkom sumatriptanom trenutno su još uvijek podložni receptu u svakoj dozi i veličini pakiranja, ali se raspravlja o oslobađanju od zahtjeva na recept (za niske doze i male veličine pakiranja). Noviji triptani, poput naratriptana i almotriptana, dostupni su samo u ljekarnama u malim pakiranjima.

Koliko je dugo poznat sumatriptan?

Nakon što su 1960 -ih znanstvene studije pokazale da je sužavanje krvnih žila u mozgu uzrokovano različitim derivatima i analozima serotonina dovelo do poboljšanja napada migrene, farmaceutska tvrtka Glaxo (sada GlaxoSmithKline) počela je posebno tražiti nove aktivne sastojke u tu svrhu od 1972. godine. Novorazvijeni aktivni sastojak sumatriptan odobren je u Nizozemskoj 1991. te u Njemačkoj i SAD -u 1992. godine. Od isteka patentne zaštite 2006. godine, na tržište su došli brojni generički lijekovi s aktivnim sastojkom sumatriptanom.

Oznake:  gpp njega starijih osoba laboratorijske vrijednosti