Topiramat

Sav sadržaja provjeravaju medicinski novinari.

Topiramat je lijek protiv epilepsije. Aktivni sastojak pomaže u ublažavanju epileptičkih napadaja i konvulzija kroz nekoliko mehanizama djelovanja. Također se može koristiti za sprječavanje glavobolje migrene kod odraslih. Ovdje možete pročitati sve što trebate znati o uporabi, učincima i nuspojavama topiramata.

Ovako djeluje topiramat

Epilepsija je poremećaj mozga sličan napadajima. Temelje se na pretjeranom uzbuđivanju živčanih stanica u središnjem živčanom sustavu (CNS). To izaziva nekontrolirane podražaje koji izazivaju neprirodne pokrete (poput grčeva ili trzanja).

Ekscitabilnost ćelije određena je raspodjelom električno nabijenih čestica (iona) izvan i unutar ćelije. Koncentracija iona može se kontrolirati putem određenih kanala u staničnoj membrani. Kalijevi i kloridni kanali imaju prigušujući učinak na živčane stanice, dok natrijevi i kalcijevi kanali povećavaju ekscitabilnost živčanih stanica.

Neravnoteža između neurotransmitera poput glutamata i gama-aminomaslačne kiseline (GABA) također može potaknuti epilepsiju.

Antiepileptički topiramat ima složen mehanizam djelovanja koji još nije u potpunosti razjašnjen. Blokira natrijeve i kalcijeve kanale ovisne o naponu te mjesta pristajanja (receptore) za glutamat u mozgu. Osim toga, aktivni sastojak aktivira receptor GABA-A. Topiramat stoga podiže prag podražaja živčanih stanica tako da se mogu što lakše pobuditi. To bi trebalo pomoći protiv epileptičkih napada.

Unos, razgradnja i izlučivanje topiramata

Topiramat se uzima kao tableta, od kojih se 80 posto brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta u krvotok. Mali dio topiramata metabolizira se u jetri, ali se većina izlučuje u nepromijenjenom obliku putem bubrega. Otprilike 20 do 30 sati nakon uzimanja, razina aktivne tvari u krvi ponovno se smanjila za pola.

Kada se koristi topiramat?

Topiramat se koristi za liječenje epilepsije kod:

parcijalni napadaji (napadaji koji zahvaćaju samo dio mozga) sa ili bez generalizacije (šire se na cijeli mozak)
Lennox-Gastautov sindrom (teški sindrom epilepsije u djetinjstvu)

Topiramat također može spriječiti napade migrene. U tu se svrhu, međutim, koristi samo kada beta blokatori ne djeluju ili se ne podnose.

Ovako se koristi topiramat

Terapija topiramatom je "uvučena". To znači da započinjete s niskom dozom, a zatim je polako povećavate dok ne dođe do željenog učinka. Ta se doza održavanja tada koristi tijekom cijele terapije.

Za liječenje epilepsije, odrasli obično počinju s 25 miligrama jednom ili dva puta dnevno. Nakon tjedan dana doza se povećava za 25 do 50 miligrama svaki tjedan dok se ne postigne doza održavanja. Ako se topiramat koristi kao jedini lijek za epilepsiju (monoterapija), doza održavanja je 100 do 500 miligrama dnevno, podijeljena u dvije pojedinačne doze. Ako se daju drugi lijekovi za epilepsiju (kombinirana terapija), odrasli uzimaju 200 do 400 miligrama topiramata.

U djece se doziranje prilagođava tjelesnoj težini. Kao i kod odraslih, također se uzima u obzir koristi li se topiramat kao monoterapija ili kombinirana terapija.

Kako bi spriječili migrene, tijekom prvog tjedna pacijenti uzimaju 25 miligrama topiramata dnevno. Zatim se doza tjedno povećava za 25 miligrama dok se ne postigne doza održavanja. To je 25 do 100 miligrama dnevno.

Koje su nuspojave topiramata?

Najvažnije nuspojave topiramata uključuju omaglicu, umor, usporavanje psihomotorike, nervozu, paresteziju, gubitak tjelesne težine, poremećaje pamćenja i koncentracije te poremećaje govora (osobito s kombiniranim terapijama). Također se mogu javiti zbunjenost, depresija, psihoza i tremor (tremor). Osim toga, rizik od bubrežnih kamenaca je dva do četiri puta veći.

Ako osjetite ozbiljne nuspojave ili simptome koji nisu spomenuti, obratite se svom liječniku i prestanite uzimati lijekove.

Što treba uzeti u obzir pri uzimanju topiramata?

Ako je poznata preosjetljivost na topiramat, aktivni sastojak se ne smije uzeti.

Interakcije

Karbamazepin i fenitoin (antispazmodici za epilepsiju) mogu smanjiti razinu topiramata u krvi, a time i njegov učinak. Nasuprot tome, njegova razina u krvi može se smanjiti diuretikom hidroklorotiazidom.

Topiramat može povećati razinu aktivnih tvari u krvi koje se uzimaju istodobno (kao u antikonvulzivnom fenitoinu i metforminu za snižavanje šećera u krvi) ili smanjiti (kao u lijekovima za srce digoksin i pioglitazonu za snižavanje šećera u krvi).

Topiramat može smanjiti učinkovitost kontracepcijskih pilula koje sadrže umjetni estrogen etinilestradiol.

Jedna od nuspojava topiramata je povećani rizik od stvaranja bubrežnih kamenaca. Ako se istodobno koriste drugi lijekovi s ovim nuspojavama, taj se rizik dodatno povećava.

trudnoće i dojenja

Treba pažljivo razmotriti primjenu u liječenju epilepsije tijekom trudnoće. Ako je moguće, trebaju se koristiti bolje podnošljivi aktivni sastojci poput lamotrigina.

Topiramat se ne smije koristiti tijekom trudnoće radi sprječavanja migrene. Bolje ispitana alternativa ovdje bi bio metoprolol.

Tijekom dojenja topiramat se može koristiti kao monoterapija i s djetetom pod pomnim nadzorom.