Esomeprazol

Benjamin Clanner-Engelshofen je slobodni pisac na medicinskom odjelu Studirao je biokemiju i farmaciju u Münchenu i Cambridgeu / Bostonu (SAD) te je rano primijetio da je posebno uživao u sučelju između medicine i znanosti. Zato je nastavio studij ljudske medicine.

Više o stručnjacima za Sav sadržaja provjeravaju medicinski novinari.

Aktivni sastojak esomeprazol jedan je od takozvanih inhibitora protonske pumpe i koristi se za žgaravicu i regulaciju želučane kiseline. Po načinu djelovanja ne razlikuje se od omeprazola, ali je njegova učinkovitost nešto veća. Ovdje možete pročitati sve što trebate znati o esomeprazolu: učinak, upotreba i moguće nuspojave.

Ovako djeluje esomeprazol

Esomeprazol se uzima na usta. Aktivni sastojak se otapa u crijevima i apsorbira u krv. Esomeprazol tada dospijeva do želučane sluznice kroz krvne žile, koja proizvodi želučanu kiselinu: Esencijalna komponenta želučane kiseline - klorovodična kiselina - oslobađa se u želudac u obliku pozitivno nabijenih čestica (protoni) i negativno nabijenih čestica (kloridni ioni) pomoću određene stanice sluznice. Stanice sluznice koriste određeni protein za "pumpanje" protona kroz staničnu membranu. Esomeprazol inhibira ovaj protein, a time i protonsku pumpu. Aktivni sastojak je jedan od inhibitora protonske pumpe.

Međutim, esomeprazol može razviti svoj inhibitorni učinak čim dosegne želučanu sluznicu i naiđe na postojeću želučanu kiselinu - time se aktivira.

Zrcalna slika omeprazola

Aktivni sastojak omeprazol, također inhibitor protonske pumpe, ima ujednačenu kemijsku strukturu, ali se sastoji od pojedinačnih čestica koje su međusobno povezane poput slike i zrcalne slike. Za usporedbu: Ruke osobe također su izgrađene na isti način, samo u zrcalnoj slici. Ove dvije različite vrste tvari nazivaju se "enantiomeri". Često je jedan od njih učinkovitiji, manje štetan ili na drugi način koristan od drugog enantiomera.

To je također slučaj s esomeprazolom, enantiomerom omeprazola. Drugi enantiomer omeprazola može se razgraditi u tijelu samo pomoću specifičnog enzima u jetri (naime CYP2C19). Oko tri posto stanovništva jedva da ima ovaj enzim, zbog čega bi se imenovani omeprazol enantiomer brzo nakupio u njihovoj krvi nakon opetovanog unosa.

S druge strane, esomeprazol se također može razgraditi pomoću drugog enzima (CYP3A4), koji osigurava pouzdanu eliminaciju. S obzirom na učinak na sluznicu želuca, dva enantiomera omeprazola se ne razlikuju.

Unos, razgradnja i izlučivanje esomeprazola

Esomeprazol će dosegnuti vrhunac u krvi otprilike jedan do dva sata nakon što se uzme na usta. Veže se na protonske pumpe u sluznici želuca i tamo razvija svoj inhibitorni učinak. Aktivne tvari koje slobodno kruže krvlju potpuno se razgrađuju u jetri pomoću spomenutih enzima. Otprilike sat i pol nakon uzimanja esomeprazola, razina u krvi se prepolovila.

Kada se koristi esomeprazol?

Djelatna tvar esomeprazol koristi se u sljedećim slučajevima:

• za liječenje žgaravice (GERB - gastroezofagealna refluksna bolest)
• u kombinaciji s antibioticima u liječenju infekcije želučanih klica Helicobacter pylori

Ovisno o osnovnoj bolesti, esomeprazol se može koristiti kratkoročno ili dugoročno.

Ovako se koristi esomeprazol

Djelatna tvar esomeprazol uzima se u obliku gastrorezistentnih tableta ili kapsula. Zbog otpornosti pripravaka na želučani sok, aktivni sastojak se oslobađa samo u crijevima, gdje se može apsorbirati u krv. Apsorpcija je osobito dobra ako se aktivni sastojak unese na prazan želudac (obično ujutro). Ovisno o težini bolesti, dnevno se uzima dvadeset do četrdeset miligrama esomeprazola.

Intravenski pripravak esomeprazola dostupan je i za pacijente s otežanim gutanjem. Alternativno, tablete s oznakom "MUPS" (sustav peleta s više jedinica) mogu se prethodno raspršiti u vodi, a zatim popiti ili dati kroz cijev za hranjenje.

Koje su nuspojave esomeprazola?

Kod uzimanja esomeprazola nuspojave glavobolje, bolova u trbuhu, zatvora, proljeva, plinova, mučnine i povraćanja su jedan na deset do sto.

Nuspojave esomeprazola, kao što su zadržavanje vode u rukama i nogama, nesanica, vrtoglavica i vrtoglavica, abnormalni osjećaji, umor, suha usta, povećani jetreni enzimi i kožne reakcije poput svrbeža i crvenila pojavljuju se u jednog od sto do tisuću pacijenata. Osim toga, može se povećati rizik od prijeloma kostiju, osobito u starijih pacijenata i dugotrajnog liječenja.

Što treba uzeti u obzir pri uzimanju esomeprazola?

Budući da esomeprazol inhibira proizvodnju želučane kiseline, može se promijeniti apsorpcija drugih aktivnih tvari, koje se apsorbiraju samo ovisno o želučanoj kiselini. To se, primjerice, odnosi na određene lijekove protiv gljivičnih infekcija (ketokonazol, itrakonazol) i raka (erlotinib) - njihova se apsorpcija može smanjiti ako se istodobno koristi esomeprazol.

Nasuprot tome, unos srčanog lijeka digoksina i drugih lijekova može se povećati uzimanjem esomeprazola.

Istodobnim unosom aktivnih tvari koje se u jetri metaboliziraju istim enzimima kao i esomeprazol, može se utjecati na razgradnju inhibitora protonske pumpe ili drugih aktivnih tvari. To može dovesti do povećanja ili smanjenja razine esomeprazola ili drugih aktivnih tvari u krvi.

U slučaju inhibitora proteaza za liječenje HIV -a (atazanavir, nelfinavir) razine u krvi se smanjuju istodobnom primjenom esomeprazola, dok se povećavaju s drugim inhibitorima proteaze (sakvinavir, ritonavir).

Razine metotreksata u krvi (lijekovi protiv raka i antireumatičari), takrolimusa (koji se koristi za suzbijanje imunološkog sustava), diazepama (sedativ) i fenitoina (antikonvulziv) također se povećavaju kada se istodobno uzima esomeprazol.

Kao mjeru opreza, potrebno je pratiti i kombiniranu primjenu esomeprazola i antikoagulansa poput varfarina i klopidogrela.

trudnoće i dojenja

Primjena esomeprazola tijekom trudnoće ispitivana je kroz studije omeprazola. Nije bilo nikakvih nuspojava. Ipak, liječnik bi trebao razjasniti unos tijekom trudnoće i treba ga provoditi samo s oprezom.

Budući da nije poznato izlučuje li se esomeprazol u majčino mlijeko, djelatna tvar se ne smije koristiti u dojilja.

Ostale bilješke

Esomeprazol se može koristiti u adolescenata u dobi od dvanaest godina i više, kao i u starijih pacijenata. U bolesnika s teškim oštećenjem jetre može biti potrebna niža doza.

Kako dobiti lijekove za esomeprazol?

Mala pakiranja s najviše 14 tableta, od kojih svaka sadrži 20 miligrama aktivnog sastojka za liječenje žgaravice, u Njemačkoj su izuzeta od zahtjeva na recept od kolovoza 2014. godine. Esomeprazol i dalje zahtijeva recept u većim dozama, većim pakiranjima i u pripravcima s drugim indikacijama.

Koliko dugo je poznat esomeprazol?

Esomeprazol farmaceutska tvrtka AstraZeneca stavlja na tržište od 2001. Uvela ga je AstraZeneca neposredno prije isteka patentne zaštite za omeprazol.

Oznake:  zdravlje muškaraca medicina putovanja Alternativna medicina