Flukonazol

Ažurirano dana

Benjamin Clanner-Engelshofen je slobodni pisac na medicinskom odjelu Studirao je biokemiju i farmaciju u Münchenu i Cambridgeu / Bostonu (SAD) te je rano primijetio da je posebno uživao u sučelju između medicine i znanosti. Zato je nastavio studij ljudske medicine.

Više o stručnjacima za Sav sadržaja provjeravaju medicinski novinari.

Flukonazol spada u skupinu azolnih antimikotika, pa je sredstvo protiv gljivičnih infekcija. Kao i drugi predstavnici ove skupine, učinkovit je protiv relativno velikog broja različitih vrsta zaraznih gljiva. Ako se istodobno uzimaju drugi lijekovi, možda će biti potrebno prilagoditi dozu. Ovdje možete pročitati više o učincima i upotrebi flukonazola, nuspojavama i drugim zanimljivim činjenicama.

Ovako djeluje flukonazol

Flukonazol je sredstvo protiv gljivica (antifungalno) iz skupine azola. Blokira enzim koji je neophodan za gljivice.

Kolesterol se obično spominje samo u negativnom kontekstu - kao masnoća u krvi koja može "začepiti" krvne žile. U određenim količinama, međutim, kolesterol je neophodan za ljudsko tijelo. Između ostalog, važna je komponenta stanične membrane. Bez kolesterola, a time i bez funkcionalne membrane, tjelesne stanice više ne bi mogle obavljati mnoge zadatke.

Membrana gljivičnih stanica sadrži gradivni element koji je strukturno povezan s, ali nije identičan, kolesterolu: ergosterol (također nazvan ergosterol). Bez ove tvari, gljivična membrana gubi stabilnost i gljiva više ne može rasti.

Azolni antimikotici, poput flukonazola, inhibiraju specifični gljivični enzim (lanosterol-14-alfa-demetilazu) koji je uključen u proizvodnju ergosterola. Time se selektivno usporava rast gljivica. Flukonazol inhibira rast nekih gljivica (fungistatički), pa čak i ubija druge (fungicidne).

Usvajanje, razgradnja i izlučivanje

Nakon gutanja na usta, flukonazol se dobro apsorbira u krv kroz crijevnu stijenku i postiže najveću razinu u krvi nakon pola sata do jedan i pol sata. Aktivni sastojak dopire do svih dijelova tijela, uključujući mozak, kožu i nokte.

Samo mali dio razgrađuje tijelo, a većina se izlučuje nepromijenjena urinom. Otprilike 30 sati nakon uzimanja, razina flukonazola u krvi ponovno se smanjila za pola.

Kada se koristi flukonazol?

Aktivni sastojak flukonazol koristi se za liječenje gljivičnih infekcija. Primjeri za to su zarazu usne, nosne i rodnične sluznice kvascem Candida albicans (npr. s oralnim drozdom, vaginalnim drozdom), gljivičnim bolestima kože (dermatomikoze) i infestacijom moždanih ovojnica Coccidioides immitis (Kokcidioidomikoza, poznata i kao dolinska ili pustinjska groznica).

Terapija flukonazolom također se može koristiti kao mjera opreza za sprječavanje (obnavljanje) gljivičnih infekcija u imunološki oslabljenih pacijenata. To bi, na primjer, bili transplantirani pacijenti, oboljeli od raka i HIV -a.

Liječenje se obično provodi ograničeno vrijeme jer se ne može isključiti razvoj rezistencije na gljivice. U pojedinačnim slučajevima, međutim, može biti potrebno i dugotrajno liječenje flukonazolom.

Ovako se koristi flukonazol

Flukonazol se obično daje na usta (oralno), na primjer u obliku kapsula. Doziranje se određuje pojedinačno i iznosi između 50 i 400 miligrama dnevno ili 150 miligrama tjedno, ovisno o indikaciji. U vrlo teškim slučajevima moguća je doza flukonazola do 800 miligrama dnevno.

Dvostruka doza flukonazola obično se uzima prvog dana liječenja kako bi se brzo postigla visoka koncentracija aktivne tvari u tijelu.

U nekim slučajevima, lijek se daje izravno u venu (intravenozno). Flukonazol je dostupan u obliku soka za djecu i osobe s problemima gutanja.

Koje su nuspojave flukonazola?

Jedan od deset do sto ljudi doživjet će nuspojave poput glavobolje, bolova u trbuhu, mučnine, proljeva, povraćanja, osipa i povećanja jetrenih enzima u krvi.

Anemija, smanjeni apetit, pospanost, vrtoglavica, grčevi, senzorni poremećaji, zatvor i drugi probavni poremećaji, bolovi u mišićima, groznica, osip i svrbež mogući su u jedne od sto do tisuću ljudi.

Što treba uzeti u obzir pri uzimanju flukonazola?

Kontraindikacije

Flukonazol se ne smije uzimati ako:

• istodobna primjena terfenadina (antialergijskog) ako je dnevna doza flukonazola 400 miligrama ili veća
• Istodobna primjena lijekova koji produžavaju takozvani QT interval u EKG-u i razgrađuju se pomoću enzima CYP3A4 (npr. Eritromicin, cisaprid, astemizol, pimozid i kinidin)

Interakcije

Djelatna tvar flukonazol inhibira određene enzime koji razgrađuju lijekove u jetri (naime CYP2C9, CYP2C19 i CYP3A4). Ako se istodobno s flukonazolom uzimaju drugi aktivni sastojci, njihove razine mogu naglo porasti zbog smanjene razgradnje i doseći koncentracije otrovnih (otrovnih).

Primjeri za to su antialergijsko sredstvo terfenadin, pimozid (sredstvo protiv psihoze), antibiotici poput eritromicina i određena sredstva protiv srčanih aritmija. Istodobna primjena mora se izbjeći ili je potrebno prilagoditi dozu.

Također se savjetuje oprez ako se istodobno uzimaju ciklosporin, sirolimus ili takrolimus (lijekovi za sprječavanje odbacivanja transplantata). Ovi aktivni sastojci imaju uski terapijski raspon (predoziranje je jednostavno).

Prilagodba doze također može biti potrebna u kombinaciji s drugim aktivnim tvarima:

• Antidepresivi poput amitriptilina i nortriptilina
• Antikoagulansi poput varfarina i fenprokumona
• Lijekovi protiv epilepsije i napadaja, poput karbamazepina i fenitoina
• Opioidi poput metadona, fentanila i alfentanila
• Lijekovi za astmu, poput teofilina
• Lijekovi za snižavanje lipida kao što su atorvastatin i simvastatin
• Sredstva protiv bolova poput celekoksiba
• određene lijekove protiv raka, poput olapariba

Dobna ograničenja

Ako je naznačeno, flukonazol se može primijeniti od rođenja.

trudnoće i dojenja

Dugotrajni, visoki dozi flukonazola tijekom trudnoće mogu oštetiti razvoj djeteta-čak i ako prethodna zapažanja govore protiv povećanog rizika od malformacija. Ipak, trudnice bi trebale uzimati aktivni sastojak samo u hitnim slučajevima i samo nakratko, pod liječničkim nadzorom.

Djelatna tvar flukonazol izlučuje se u majčino mlijeko. Međutim, ako je potrebno liječenje majke, dojenje se i dalje može koristiti.

I za trudnoću i za dojenje treba dati prednost lokalnoj terapiji klotrimazolom, mikonazolom ili nistatinom u slučaju vaginalne mikoze (vaginalni drozd).

Kako dobiti lijekove s flukonazolom

U Njemačkoj, Austriji i Švicarskoj lijekovi s aktivnim sastojkom flukonazolom dostupni su samo na recept u svim oblicima doziranja i dozama.

Koliko dugo je poznat flukonazol?

Noviji lijekovi protiv gljivica iz skupine azola razvijeni su od 1969. godine. Veliki nedostatak prvih aktivnih tvari u ovoj skupini, poput klotrimazola, bio je taj što su se mogle davati samo oralno, a ne injekcijom.

Iz tog razloga, 1978. godine razvijen je ketokonazol, koji se može primijeniti injekcijom, ali je vrlo otrovan za jetru. Na temelju svoje strukture tada je razvijeno novo antifungalno sredstvo - nazvano je flukonazol. Bio je vrlo učinkovit i dobro se podnosio oralno i injekcijom. Flukonazol je konačno odobren 1990.

Oznake:  Baby Child savjet za knjigu časopis