Molsidomine

Benjamin Clanner-Engelshofen je slobodni pisac na medicinskom odjelu Studirao je biokemiju i farmaciju u Münchenu i Cambridgeu / Bostonu (SAD) te je rano primijetio da je posebno uživao u sučelju između medicine i znanosti. Zato je nastavio studij ljudske medicine.

Više o stručnjacima za Sav sadržaja provjeravaju medicinski novinari.

Aktivni sastojak molsidomin je sredstvo za otpuštanje dušikovog oksida koje se koristi za liječenje angine pektoris. Angina pektoris ("stezanje u prsima") simptom je koji je obično povezan s koronarnom bolešću. Srčane arterije se sužavaju, što može izazvati teške srčane napade. Ovdje pročitajte kako molsidomin može pomoći i koje su nuspojave moguće.

Ovako djeluje molsidomin

Kod bolesti koronarnih arterija (CHD) arterije srca sužene su, uglavnom zbog arterioskleroze („otvrdnuće arterija“). Koronarne žile opskrbljuju mišiće srca kisikom i hranjivim tvarima. Što su žile više sužene, to je lošija opskrba srca srcem. Na početku bolesti, kada su žile tek neznatno sužene, pacijent primjećuje nedovoljnu opskrbu tek kada srce mora raditi maksimalno, na primjer tijekom vježbe. Kasnije, kada su koronarne arterije već uže, bolni napadi angine pektoris mogu se pojaviti čak i u mirnim situacijama.Nedostatak srca može također dovesti do srčanih aritmija i srčane insuficijencije (zatajenje srca). Ako je koronarna žila potpuno začepljena, dolazi do srčanog udara ili iznenadne srčane smrti.

Simptomi srčanog nedostatka mogu se ublažiti sredstvima za otpuštanje dušikovog oksida (NO), poput molsidomina. Dušikov oksid širi krvne žile i na taj način poboljšava cirkulaciju krvi. Proizvodi ga tijelo, ali se može isporučiti i u obliku molsidomina. Molsidomin je takozvani "prolijek", pa se samo u dva koraka pretvara u učinkovit NO u tijelu:

Molsidomin se najprije u krvi transportira iz crijeva u jetru, gdje se pretvara u linsidomin. To se oslobađa natrag u krvotok, gdje se polako razgrađuje u NO bez uključivanja vlastitih enzima u tijelu. Neki od ovog NO -a dopiru do srčanih žila i omogućuju im širenje. To može ublažiti obično tupu, pritišćuću i žareću bol angine pektoris. Međutim, budući da pretvorba traje neko vrijeme (obično pola sata do punog sata), molsidomin nije prikladan za akutno liječenje. Stoga se koristi samo kao prevencija protiv angine pektoris.

Za razliku od drugih aktivnih sastojaka koji oslobađaju NO, poput nitroglicerina, u kojem se NO oslobađa enzimski, molsidomin nema toleranciju na nitrate. Ta "tolerancija" (u smislu smanjenog učinka lijeka) proizlazi iz činjenice da je ovaj oslobođeni NO sve više inhibiran enzim koji omogućuje oslobađanje NO. To se može spriječiti redovitim razmakom bez nitrata, na primjer uklanjanjem nitratnog flastera (flaster s sredstvom koje oslobađa NO) noću. Takav interval bez nitrata nije potreban s molsidominom, jer se NO oslobađa neenzimski.

Unos, razgradnja i izlučivanje molsidomina

Nakon uzimanja molsidomina, on ulazi u krvotok kroz crijeva i dospijeva u jetru. Tamo se pretvara u linsidomin, koji se polako razgrađuje na NO nakon ispuštanja u krv. Najviša razina linsidomina u krvi postiže se nakon otprilike jedan do dva sata. Zatim je potrebno još jedan do dva sata da se razina u krvi prepolovi. Većina se izlučuje putem bubrega s urinom.

Kada se koristi molsidomin?

Molsidomin je odobren za prevenciju i dugotrajno liječenje angine pektoris ako se drugi lijekovi ne podnose ili ne mogu koristiti, ili u starijih pacijenata. Nije prikladan za akutnu terapiju napada angine pektoris.

Tako se koristi molsidomin

Aktivni sastojak molsidomin obično se koristi kao tableta ili tableta s produljenim otpuštanjem (tableta s sporim otpuštanjem). Liječnici također mogu dati lijek izravno u venu (intravenozna primjena).

U pravilu, doza tableta molsidomina je dva miligrama aktivnog sastojka dva puta dnevno. Ako doza nije dovoljna, može se povećati na dva miligrama molsidomina do četiri puta dnevno (što odgovara 16 miligrama dnevno).

Tablete s produljenim oslobađanjem, svaka sadrži osam miligrama molsidomina, uzimaju se jednom ili dva puta dnevno. Međutim, ako je doza previsoka, tablete s produljenim oslobađanjem ne mogu se jednostavno podijeliti. Umjesto toga, trebali biste uzeti niže doze, tablete koje ne oslobađaju.

Molsidomin se uzima neovisno o obrocima s čašom vode u približno istim vremenskim intervalima.

Aktivni sastojak se tek polako oslobađa iz tableta s produljenim oslobađanjem u crijevima. Ponekad se tableta s produljenim oslobađanjem može pronaći u stolici, ali to ne znači da se aktivni sastojak nije apsorbirao.

Koje su nuspojave molsidomina?

Budući da molsidomin širi krvne žile, jedan do deset posto pacijenata ima nuspojave poput niskog krvnog tlaka i glavobolje, osobito na početku liječenja.

Povremeno, molsidomin također može dovesti do "ortostatske disregulacije", tj. Vrtoglavice pri ustajanju iz ležećeg ili sjedećeg položaja.

Što treba uzeti u obzir pri uzimanju molsidomina?

Kombinacija molsidomina s drugim lijekovima koji snižavaju krvni tlak može pretjerano smanjiti krvni tlak pacijenta. Takvi lijekovi su, na primjer, organski nitrati (nitroglicerin), beta blokatori (metoprolol, bisoprolol), blokatori kalcijevih kanala (nifedipin, verapamil, diltiazem), inhibitori ACE (kaptopril, ramipril), sartani (kandesartan, valsartan), sredstva za dehidraciju ( hidroklorotiazid), antidepresivi i antipsihotici (neuroleptici).

Molsidomin se posebno ne smije uzimati zajedno sa spolnim pojačivačima iz klase inhibitora PDE-5 (sildenafil, vardenafil, tadalafil, avanafil), jer to može dovesti do pada krvnog tlaka koji je ponekad opasan po život.

Trudnice i dojilje ne smiju uzimati molsidomin, jer ovdje nije zajamčena sigurnost i korist aplikacije. Osim toga, molsidomin se izlučuje u majčino mlijeko.

Djelatna tvar može se koristiti u bolesnika s teškim problemima s jetrom i bubrezima, ali se može dati niža početna doza nego inače.

Kako nabaviti lijekove s molsidominom

Pripravci s aktivnim sastojkom molsidominom podliježu receptnim i ljekarničkim zahtjevima u svakoj dozi i veličini pakiranja.

Od kada je molsidomin poznat?

Već u 19. stoljeću primijećeno je da rukovanje nitroglicerinom (koji se koristi kao eksploziv) dovodi do glavobolje i niskog krvnog tlaka. Od 1878. liječnik William Murrell u Londonu liječio je pacijente nitroglicerinom od angine pektoris i visokog krvnog tlaka. Međutim, prošlo je još otprilike stoljeće prije nego što su se organski nitrati dalje razvili i nuspojave su se smanjile. 1986. farmaceutska tvrtka Sanofi-Aventis dobila je u Njemačkoj odobrenje za prodaju molsidomina. Budući da je patentna zaštita sada istekla, sada postoje i generički lijekovi s aktivnim sastojkom molsidominom.

Oznake:  anatomija intervju droge