Ticagrelor

Benjamin Clanner-Engelshofen je slobodni pisac na medicinskom odjelu Studirao je biokemiju i farmaciju u Münchenu i Cambridgeu / Bostonu (SAD) te je rano primijetio da je posebno uživao u sučelju između medicine i znanosti. Zato je nastavio studij ljudske medicine.

Više o stručnjacima za Sav sadržaja provjeravaju medicinski novinari.

Aktivni sastojak ticagrelor je takozvani inhibitor agregacije trombocita (TAH), odnosno sprječava nakupljanje krvnih pločica (trombocita) i stvaranje krvnih ugrušaka u žilama. Često se kombinira s acetilsalicilnom kiselinom (ASA), koja također inhibira zgrušavanje krvi, ali na drugačiji način. Ova kombinacija aktivnih sastojaka naziva se "dvostruka inhibicija trombocita". Ovdje možete pročitati više o učincima i upotrebi tikagrelora, doziranju i nuspojavama.

Ovako djeluje ticagrelor

Kad krv iscuri iz krvožilnog tijela, tijelo pokušava zaustaviti gubitak krvi. Da bi se to učinilo, aktivira se zgrušavanje krvi, što uzrokuje stvaranje ugrušaka točno na zahvaćenom području kako bi se začepilo curenje. Važnu ulogu u tome imaju trombociti, koji osim crvenih i bijelih krvnih stanica čine treću vrstu krvnih stanica. Zadaća krvnih pločica je otkriti vaskularno curenje i naknadno pokrenuti zgrušavanje. Da bi se to učinilo, trombociti se pričvršćuju na ozlijeđeno područje uz pomoć drugih proteina u krvi i aktiviraju se, čime se pokreće sve kako bi se posuda zatvorila što je brže moguće. Oni također oslobađaju glasničke tvari (poput tromboksana i ADP -a) koje privlače i aktiviraju daljnje krvne pločice. Trombociti koji se oslobađaju također imaju priključne točke (receptore) za ove glasničke tvari - oni se aktiviraju još snažnije. Govori se o "pozitivnoj povratnoj sprezi". U daljnjem tijeku ove "koagulacijske kaskade", ugrušak je umrežen s "ljepljivim" fibrinom i time ojačan.

Ako ovaj proces ometaju različiti čimbenici, pa se može aktivirati pretjerano osjetljivo, govori se o poremećaju zgrušavanja. Tada se u krvotoku mogu stvoriti i veći ugrušci koji tada začepljuju važne žile koje opskrbljuju, na primjer, mozak ili srce.

Da bi se to izbjeglo, lijekovi - na primjer s tikagrelorom - interveniraju u procesu zgrušavanja, često posebno s krvnim pločicama zbog njihove središnje uloge:

Antikoagulantni ticagrelor specifično inhibira receptor za ADP, koji potiskuje aktivaciju daljnjih krvnih pločica i daljnju "samoaktivaciju" trombocita. Kombinacija tikagrelora s ASA (acetilsalicilna kiselina) u dvostrukoj inhibiciji trombocita također sprječava stvaranje tromboksana, što dodatno smanjuje koagulabilnost krvnih pločica.

Unos, razgradnja i izlučivanje tikagrelora

Nakon uzimanja tikagrelora, otprilike trećina aktivnog sastojka apsorbira se iz crijeva u krvotok, gdje dostiže maksimalnu razinu u krvi nakon sat i pol. Antikoagulant se djelomično pretvara u jetri pomoću enzimskog sustava citokroma P450 u drugu djelatnu tvar. I sam tikagrelor i njegov metabolit izlučuju se iz tijela u manjoj mjeri s urinom, ali uglavnom sa stolicom. Nakon sedam do osam sati, razina tikagrelora u krvi će pasti na otprilike polovicu uzete doze.

Kada se koristi ticagrelor?

Djelatni sastojak ticagrelor odobren je u kombinaciji s ASA za sprječavanje stvaranja ugrušaka u odraslih pacijenata koji su već imali okluziju (srčani udar) ili masivno suženje (angina pektoris) koronarnih arterija.

Ticagrelor se mora uzimati dugoročno kako bi se trajno suzbilo stvaranje ugrušaka.

Ovako se koristi ticagrelor

Na početku liječenja tikagrelorom uzima se 180 miligrama aktivnog sastojka, zatim 90 miligrama dva puta dnevno s razmakom od oko dvanaest sati. Može se uzimati sa ili bez obroka.

Ako pacijent ima poteškoća s gutanjem ili se hrani kroz želučanu sondu, tableta tikagrelora može se zdrobiti i dati kao suspenzija u vodi.

Ako se doza propusti, ne smije se uzeti kasnije. Sljedeću dozu uzmite u uobičajeno vrijeme. Nije dopušteno uzimati dvije doze istodobno!

Koje nuspojave ima ticagrelor?

Ticagrelor uzrokuje krvarenje iz nosa, otežano disanje, krvarenje u probavnom traktu, modrice, krvarenje kože i potkožnog tkiva u jednog do deset posto pacijenata.

Povremeno su prisutne i nuspojave tikagrelora, poput omaglice, glavobolje, krvarenja lubanje, krvarenja iz očiju, krvavog kašlja, povraćanja krvi, čira na probavnom sustavu, oralnog krvarenja, osipa, svrbeža, mokraćnog sustava i krvarenja iz rodnice. imunološki sustav.

Što treba uzeti u obzir pri uzimanju tikagrelora?

Zbog različitih interakcija tikagrelora s drugim lijekovima, terapiju je potrebno provjeriti u skladu s tim prije početka liječenja.

Ticagrelor se u jetri razgrađuje enzimom citokrom P450 3A4, koji također razgrađuje mnoge druge aktivne tvari u tijelu. Neka od ovih sredstava mogu blokirati enzim, što povećava razinu tikagrelora u krvi. Ti aktivni sastojci uključuju, na primjer, antibiotike (klaritromicin, metronidazol, kloramfenikol), antimikotike (flukonazol, ketokonazol, itrakonazol), lijekove protiv HIV -a (ritonavir, indinavir, nelfinavir) i mnoge biljne lijekove (ginseng, valerijana, sok grejpa).

Nasuprot tome, neke tvari mogu povećati količinu enzima citokroma P450 3A4, čime se povećava razgradnja tikagrelora. To se, primjerice, odnosi na lijekove za epilepsiju i napadaje (fenitoin, karbamazepin, fenobarbital), neke namirnice (đumbir, češnjak, sladić) i biljni antidepresiv gospine trave.

Budući da su podaci o uporabi tikagrelora tijekom trudnoće i dojenja ograničeni, antikoagulant se u tom razdoblju ne smije koristiti. Isto se odnosi i na djecu i mlade mlađe od 18 godina.

Kako dobiti lijekove s tikagrelorom

Pripreme s aktivnim sastojkom ticagrelor zahtijevaju recept i stoga su dostupne samo u ljekarnama nakon liječničkog recepta.

Od kada je poznat tikagrelor?

Antikoagulantni ticagrelor razvili su znanstvenici u farmaceutskoj tvrtki AstraZeneca kao prvi aktivni sastojak koji inhibira aktivaciju krvnih pločica pomoću ADP -a. Na europsko tržište lansiran je 2011. godine. Novost i značajnu dodatnu korist aktivnog sastojka prepoznao je i Savezni zajednički odbor koji utvrđuje fiksne cijene lijekova u Njemačkoj. Iz tog razloga, pripravci s aktivnim sastojkom tikagrelorom relativno su skupi, ali imaju prednost što mogu smanjiti smrtnost nakon srčanog udara više od prethodnih terapija.

Oznake:  alkoholne droge njega starijih osoba trudnoća