Karvedilol

Benjamin Clanner-Engelshofen je slobodni pisac na medicinskom odjelu Studirao je biokemiju i farmaciju u Münchenu i Cambridgeu / Bostonu (SAD) te je rano primijetio da je posebno uživao u sučelju između medicine i znanosti. Zato je nastavio studij ljudske medicine.

Više o stručnjacima za Sav sadržaja provjeravaju medicinski novinari.

Aktivni sastojak karvedilol koristi se za liječenje visokog krvnog tlaka, angine pektoris (zatajenja srca) i zatajenja srca. Kao beta blokator ima prigušujući učinak na srce, a kao alfa blokator proširuje krvne žile, čime se smanjuje vaskularni otpor - oba učinka čine rad srca ekonomičnijim. Ovdje možete pročitati sve što trebate znati o karvedilolu, nuspojavama i upotrebi.

Ovako djeluje karvedilol

Kada je ljudsko tijelo pod stresom i mora naporno raditi, nadbubrežne žlijezde oslobađaju hormone stresa poput adrenalina i noradrenalina u krv. Vežu se na određene priključne točke (receptore) ciljnih organa i tako ih prilagođavaju visokim performansama. Oslobađanjem ovih hormona srce ubrzano kuca i krvni tlak raste kako se krvne žile sužavaju. Bronhiole (fine grane u dišnim putovima u plućima) se šire kako bi uzele više kisika; stimulira se razgradnja masti radi pružanja energije, a probava je svedena na minimum, tako da se energija ne troši uzalud.

Ako ovaj sustav nije u ravnoteži, to može dovesti do konstantno ubrzanog rada srca i visokog krvnog tlaka. To nije problem kratko vrijeme, ali dugoročno oštećuje kardiovaskularni sustav i druge organe. Time se smanjuju performanse srca, što znači da ono mora raditi još više. Taj začarani krug obično se mora prekinuti lijekovima.

Beta blokatori poput karvedilola zauzimaju srčane beta receptore tako da hormoni stresa više ne pristaju i mogu dovesti do ubrzanog rada srca. To omogućuje srcu da opet kuca normalnim tempom, što opet uzrokuje pad krvnog tlaka.

Ono što je jedinstveno za karvedilol je to što djeluje i kao alfa blokator. Također inhibira alfa receptore u krvnim žilama, gdje bi se adrenalin inače suzio i uzrokovao povišenje krvnog tlaka. Krvne žile se opuštaju i srce mora pumpati protiv manjeg otpora, koji je također nježan prema njemu.

Unos i razgradnja karvedilola

Aktivni sastojak karvedilol brzo se apsorbira u crijevima nakon gutanja kroz usta. Najviša razina u krvi postiže se nakon otprilike sat vremena. Aktivni sastojak se uglavnom metabolizira u jetri do neaktivnih produkata razgradnje, koji se zatim izlučuju s žuči u stolici. Nakon otprilike šest do deset sati, polovica unesenog karvedilola izlučuje se na ovaj način.

Kada se koristi karvedilol?

Karvedilol se koristi u bolestima kardiovaskularnog sustava kao što su:

• stabilno, kronično zatajenje srca
• kronične bolesti srca (angina pektoris)

Budući da se terapijom karvedilolom suzbijaju samo simptomi, a ne i uzroci bolesti, primjena mora biti dugotrajna.

Ovako se koristi karvedilol

Aktivni sastojak karvedilol koristi se u obliku tableta. Dostupne su u različitim dozama, jer bi terapija trebala biti "puzajuća" - započinje s vrlo niskom dozom, koja se zatim polako povećava dok se ne postigne željeni učinak. Maksimalna dnevna doza je 50 do 100 miligrama karvedilola, ovisno o osnovnoj bolesti i težini pacijenta. Uzima se ujutro i navečer uz obroke. Kad terapija završi, to treba učiniti "postupno", tj. S postupnim smanjenjem doze.

Ovisno o ozbiljnosti i ozbiljnosti bolesti, može imati smisla uz karvedilol uzimati i druge lijekove, poput ACE inhibitora, dehidracijskih sredstava i srčanih glikozida.

Koje su nuspojave karvedilola?

Tijekom terapije karvedilolom nuspojave poput omaglice, glavobolje, zatajenja srca, niskog krvnog tlaka i iscrpljenosti javljaju se u više od jedne od deset liječenih osoba.

Osim toga, svaka deseta do stota liječena osoba može doživjeti sljedeće nuspojave karvedilola: infekcije i upale gornjih dišnih putova, infekcije mokraćnog sustava, anemija, povećanje tjelesne težine, visoka ili niska razina šećera u krvi kod dijabetičara, visoka razina kolesterola, depresija, suhe i nadražene oči, smetnje vida, usporen rad srca, zadržavanje vode, omaglica pri ustajanju, hladne ruke i stopala, nedostatak daha, astmatične tegobe, mučnina, proljev, povraćanje, probavne smetnje, bolovi u tijelu, disfunkcija bubrega i erektilna disfunkcija.

Što treba uzeti u obzir pri uzimanju karvedilola?

Ako se tijekom terapije karvedilolom uzimaju drugi lijekovi, može doći do međudjelovanja među njima. Beta blokator karvedilol se u tijelu prenosi određenim proteinima (p-glikoprotein) i razgrađuje u jetri pomoću određenih enzimskih sustava (CYP2D6 i CYP2C9) koji također metaboliziraju druge lijekove. Stoga uzimanje dodatnih aktivnih sastojaka može rezultirati previsokim ili preniskim razinama karvedilola.

Ako se srčani lijek digoksin uzima istodobno, njegova se razina u krvi povećava. Stoga je potrebno redovito provjeravati razinu krvi, osobito na početku terapije.

Terapija imunosupresivom ciklosporinom, koji se uglavnom koristi nakon transplantacije organa, rezultira većom razinom ciklosporina u krvi, zbog čega je potrebno smanjiti dozu.

Aktivni sastojci kao što su cimetidin (za želučane tegobe povezane s kiselinom) i hidralazin (na primjer za zatajenje srca), kao i alkohol mogu odgoditi razgradnju karvedilola u jetri. Zbog toga se razina krvi u krvi može povećati.

Učinak inzulina i oralnih antidijabetika može se povećati beta -blokatorom karvedilolom. Također može sakriti hipoglikemiju, zbog čega bi dijabetičari trebali obratiti posebnu pozornost na razinu šećera u krvi.

Antiaritmički lijekovi poput verapamila, diltiazema i amiodarona mogu dovesti do ozbiljnih poremećaja provođenja u srcu i srčanih aritmija ako se uzimaju istodobno s karvedilolom.

Istodobna primjena tvari koje također snižavaju krvni tlak može uzrokovati neočekivano oštar pad krvnog tlaka. Takve tvari uključuju sredstvo za snižavanje krvnog tlaka klonidin, druge beta blokatore, barbiturate (sedative i tablete za spavanje), triciklične antidepresive i alkohol.

Sa astmatičarima se savjetuje oprez-osobito onima koji inhaliraju tvari s dugim djelovanjem za dugotrajno liječenje ili tvari s kratkim djelovanjem za kratkotrajno liječenje u slučaju dispneje. Za njih, uzimanje beta blokatora, poput karvedilola, može uzrokovati nuspojave kao što su akutni nedostatak daha i astmatični simptomi, budući da se učinak lijekova protiv astme neutralizira.

Beta blokatori, poput karvedilola, smanjuju protok krvi u posteljicu te se stoga ne smiju koristiti u trudnica. Budući da aktivni sastojak karvedilol prelazi u majčino mlijeko, dojilje bi trebale prestati dojiti ako postoji hitna potreba za terapijom.

U djece mlađe od 18 godina aktivni sastojak karvedilol ne smije se koristiti zbog nedostatka studija.

Kako dobiti lijekove s karvedilolom

Pripravci s aktivnim sastojkom karvedilolom mogu se kupiti u ljekarnama samo na liječnički recept.

Od kada je poznat karvedilol?

Karvedilol je beta blokator treće generacije. Razvio ga je Boehringer Mannheim (sada Roche). Prava na aktivni sastojak kasnije su prodana GlaxoSmithKline -u, gdje su se Carvedilol i njegova formulacija još detaljno razrađivali. Sredinom devedesetih odobren je kao aktivni farmaceutski sastojak u europskim zemljama. Sada postoje brojni generički lijekovi s aktivnim sastojkom karvedilolom.

Oznake:  njega starijih osoba ljekoviti biljni kućni lijekovi fitness