Donepezil

Benjamin Clanner-Engelshofen je slobodni pisac na medicinskom odjelu Studirao je biokemiju i farmaciju u Münchenu i Cambridgeu / Bostonu (SAD) te je rano primijetio da je posebno uživao u sučelju između medicine i znanosti. Zato je nastavio studij ljudske medicine.

Više o stručnjacima za Sav sadržaja provjeravaju medicinski novinari.

Djelatni sastojak donepezil koristi se za simptomatsko liječenje blagih do umjerenih oblika Alzheimerove demencije (zaborava). Poboljšava pamćenje i pamćenje, ali ne sprječava napredovanje bolesti. Ovdje možete pročitati sve zanimljivo o Donepezilu: učinak, primjena i moguće nuspojave.

Ovako djeluje donepezil

Donepezil je lijek protiv demencije. Najčešći oblik demencije je Alzheimerova bolest. Time živčane stanice (neuroni) u mozgu postupno umiru. Obično je neznatan dio živčanih stanica umro prije nego što se pojave prvi simptomi i otkrije bolest. Acetilkolin je jedna od najvažnijih prijenosnih tvari (neurotransmitera) između živčanih stanica koje su uključene u pamćenje, zadržavanje i pamćenje.

Za komunikaciju s drugim neuronima, živčana stanica može izlučivati ​​glasničke tvari poput acetilkolina. To pristaje na posebne priključne točke u membrani druge živčane stanice i na taj način odašilje određeni signal. Tada se neurotransmiter enzimom (acetilholinesterazom) razdvaja na acetat i kolin, koji više ne djeluju na receptore, čime se signal prekida. Dva produkta fisije ponovno se preuzimaju u prvu živčanu stanicu, povezuju i mogu se ponovno otpustiti ako je potrebno.

Budući da živčane stanice nemaju samo veze jedan-na-jedan, već je živčana stanica obično u kontaktu s više tisuća drugih živčanih stanica, primjećuje se da stanice odumiru tek kad je prekoračena granična vrijednost. Preostali ćelijski kontakti tada više nisu dovoljni za prijenos signala.

Za ublažavanje simptoma Alzheimerove bolesti i poboljšanje pamćenja, donepezil se koristi kao selektivni inhibitor enzima acetilholinesteraze. Kada je ovaj enzim inhibiran u mozgu, acetilkolin se duže zadržava na receptorima živčane stanice koja se nalazi nizvodno, što signal čini jačim, da tako kažemo. To znači da preostale živčane stanice i dalje mogu komunicirati normalnim intenzitetom.

Unos, razgradnja i izlučivanje donepezila

Nakon gutanja, aktivni sastojak donepezil dospijeva u krv kroz crijeva, a odatle preko krvno-moždane barijere u središnji živčani sustav. Tu otkriva svoj učinak. U jetri se donepezil dijelom metabolizira u učinkovite i neučinkovite produkte razgradnje. Većina ih se izlučuje urinom, a manje u stolici. Otprilike 70 sati nakon uzimanja, polovica aktivnog sastojka napustila je tijelo.

Kada se koristi donepezil?

Donepezil je odobren za simptomatsko liječenje blage do umjerene Alzheimerove demencije.

Izvan područja odobrenja (upotreba izvan oznake) koristi se i kao palijativni lijek za tešku Alzheimerovu demenciju.

Mora se uzimati trajno kako bi se održao učinak.

Ovako se koristi donepezil

Aktivni sastojak se uzima kao sol (donepezil hidroklorid) u obliku tableta ili tableta za raspršivanje u ustima koje se otapaju u ustima u nekoliko sekundi. Liječenje započinje s pet miligrama donepezila jednom dnevno. Nakon mjesec dana liječnik će procijeniti je li doza dovoljna ili ju treba povećati na deset miligrama donepezila dnevno. Ne preporučuju se veće doze.Terapija se smije davati samo ako je pacijent smješten u ustanovu za njegu ili ima njegovatelja koji prati primjenu donepezila.

Koje su nuspojave donepezila?

Više od deset posto liječenih žali se na proljev, mučninu i glavobolju.

Često tijekom uzimanja donepezila dolazi i do gubitka apetita, agresivnog ponašanja, uznemirenosti, vrtoglavice, nesanice, povraćanja, probavnih smetnji, osipa, grčeva u mišićima, inkontinencije i umora.

Nuspojave donepezila, poput napadaja, usporenog rada srca i gastrointestinalnog krvarenja, također mogu utjecati na stotinu do tisuću ljudi.

Što treba uzeti u obzir pri uzimanju donepezila?

Budući da se aktivni sastojak donepezil uglavnom razgrađuje u jetri pomoću dva različita enzima (citokrom P450 2D6 i 3A4) koji također razgrađuju ostale aktivne sastojke, može doći do interakcija kada se ti aktivni sastojci kombiniraju.

Primjeri uključuju mnoge antibiotike (eritromicin, metronidazol, kloramfenikol), lijekove protiv HIV-a (ritonavir, indinavir), lijek za krvni tlak verapamil, sredstva protiv gljivica (flukonazol, ketokonazol, itrakonazol) i mnoge biljne lijekove (valerijana, kurkuma i grejp).

Neki aktivni sastojci osiguravaju stvaranje više enzima u jetri, koji zatim brže razgrađuju donepezil. Zbog toga njegova učinkovitost trpi. To je uzrokovano, na primjer, sredstvima protiv grčeva i epilepsije (fenitoin, karbamazepin, okskarbazepin), anestetičkim fenobarbitalom, kao i nekim namirnicama (đumbir, češnjak, sladić).

Bolesnici s respiratornim bolestima poput astme ili KOPB -a trebaju uzimati donepezil s oprezom jer se može povećati rizik od napada astme.

Ako se uz donepezil redovito uzimaju nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID, poput ASA, ibuprofena, diklofenaka), može se povećati rizik od gastrointestinalnog krvarenja.

Djeca i adolescenti, kao i trudnice i dojilje ne smiju uzimati donepezil jer nema studija o sigurnosti unosa i učinkovitosti.

Isto tako, bolesnici s teškim oštećenjem jetre ne smiju uzimati donepezil zbog nedostatka iskustva.

Kako dobiti lijekove donepezil

Donepezil protiv demencije može se kupiti u ljekarni na liječnički recept.

Od kada je poznat donepezil?

Razvoj donepezila započeo je 1983. u japanskoj farmaceutskoj tvrtki Eisai. Aktivni sastojak prvi je put odobren u SAD -u 1996. Generički sastojci koji sadrže aktivni sastojak donepezil prisutni su na tržištu od 2010. godine.

Oznake:  organskih sustava kućni lijekovi Oralna higijena