Lerkanidipin

Ažurirano dana

Benjamin Clanner-Engelshofen je slobodni pisac na medicinskom odjelu Studirao je biokemiju i farmaciju u Münchenu i Cambridgeu / Bostonu (SAD) te je rano primijetio da je posebno uživao u sučelju između medicine i znanosti. Zato je nastavio studij ljudske medicine.

Više o stručnjacima za Sav sadržaja provjeravaju medicinski novinari.

Lerkanidipin je takozvani blokator kalcijevih kanala iz podskupine dihidropiridina. Koristi se za liječenje visokog krvnog tlaka. Kao aktivni sastojak treće generacije, bolje se podnosi i ima manje nuspojava od supstanci prekursora. Ovdje možete pročitati sve što trebate znati o učincima i upotrebi lerkanidipina, nuspojavama i interakcijama.

Ovako djeluje lerkanidipin

Lerkanidipin je aktivni sastojak iz skupine blokatora kalcijevih kanala, točnije iz skupine dihidropiridina. Ima vazodilatacijski učinak i na taj način snižava krvni tlak. Lerkanidipin je stoga antihipertenzivno sredstvo. Snižavanjem krvnog tlaka sprječava ozbiljne sekundarne bolesti poput srčanog i moždanog udara.

U mišićnim stanicama u stijenci arterija dotok kalcija dovodi do napetosti, uslijed čega se krvne žile sužavaju - krvni tlak raste. U slučaju visokog krvnog tlaka, unos lerkanidipina može spriječiti ovaj priljev kalcija blokiranjem kalcijevih kanala. Zbog toga krvne žile ostaju opuštene i krvni tlak više nije trajno povišen.

Prvi razvijeni blokatori kalcijevih kanala također su utjecali na "vrijeme" otkucaja srca, na što je također posredovao kalcij - usporili su otkucaje srca. Međutim, noviji aktivni sastojci poput lerkanidipina imaju samo vrlo ciljani učinak na kalcijeve kanale u stijenci arterija i ne utječu na otkucaje srca.

Usvajanje, razgradnja i izlučivanje

Aktivni sastojak se uzima u obliku tableta uz obrok svaki dan otprilike u isto vrijeme. Uzimanje s hranom važno je jer omogućuje da se lerkanidipin bolje apsorbira u krv kroz stijenku crijeva.

Najviša razina u krvi postiže se jedan do tri sata nakon uzimanja. Aktivni sastojak vrlo topljiv u mastima stvara depo u tijelu, što znači da učinak traje dulje nego kod blokatora kalcijevih kanala koji su topljiviji u vodi.

Razgradnja se odvija enzimima u jetri (posebno CYP3A4). Produkti razgradnje izlučuju se urinom i stolicom. Otprilike osam do deset sati nakon uzimanja, polovica apsorbirane aktivne tvari se razgrađuje.

Kada se koristi lerkanidipin?

Antihipertenzivni lijek lerkanidipin odobren je za liječenje blage do umjerene esencijalne hipertenzije. Izraz "bitno" znači da povišeni krvni tlak nije uzrokovan uzrocima koji se mogu izbjeći, kao što su temeljna bolest, trudnoća ili lijekovi.

Ovako se koristi lerkanidipin

Lerkanidipin se uzima u obliku tableta. Zbog svog depo efekta potrebno ga je progutati samo jednom dnevno. Treba ga uzeti uz obrok jer se tada aktivni sastojak bolje apsorbira.

Uobičajene su doze između deset i dvadeset miligrama lerkanidipina. Maksimalni antihipertenzivni učinak sporo se razvija i postiže se otprilike dva tjedna nakon početka terapije.

Ako se želi jači učinak, aktivni sastojak se kombinira s drugim lijekovima za krvni tlak (npr. Beta blokatorima, ACE inhibitorima ili sredstvima za dehidraciju) - povećanje doze lerkanidipina ne bi poboljšalo učinak.

Liječenje visokog krvnog tlaka mora biti dugotrajno.

Koje nuspojave ima lerkanidipin?

Nuspojave Lerkanidipina relativno su rijetke. Na primjer, jedan od stotinu do tisuću liječenih osoba razvije zadržavanje vode u tkivu (edem), osjećaj vrućine, vrtoglavicu, glavobolju, lupanje srca i posrnuće srca.

U jedne od tisuću do deset tisuća liječenih osoba pojavljuju se nuspojave poput pospanosti, stezanja srca, mučnine, probavnih smetnji, proljeva, povraćanja, kožnih osipa, bolova u mišićima, povećanog mokrenja i umora.

Što treba uzeti u obzir pri uzimanju lerkanidipina?

Kontraindikacije

Lerkanidipin se ne smije koristiti u:

• smanjena brzina izbacivanja iz srca
• Žene reproduktivne dobi bez sigurne metode kontracepcije
• Zatajenje srca (zatajenje srca)
• nestabilna angina pektoris (stezanje u prsima)
• teška oštećenja jetre ili bubrega
• Pacijenti koji su imali srčani udar u posljednja četiri tjedna
• istovremena uporaba jakih inhibitora CYP3A4 (uključujući sok od grejpa, vidi dolje)
• uzimanje ciklosporina (imunosupresiva) u isto vrijeme

Inhibitori CYP3A4 tvari su koje blokiraju enzimski sustav u jetri koji razgrađuje lerkanidipin. Ako se uzima u isto vrijeme, antihipertenzivno sredstvo može se nakupiti u tijelu. Primjeri inhibitora CYP3A4 su određena sredstva protiv gljivica (ketokonazol, itrakonazol), neki antibiotici (eritromicin, klaritromicin), neki lijekovi protiv HIV-a (npr. Ritonavir) i sok od grejpa.

Interakcije

Osim gore spomenutih inhibitora CYP3A4, postoje i tvari koje imaju suprotan učinak na enzimski sustav CYP3A4 - one ga "induciraju". Odnosno, oni osiguravaju da se proizvodi više enzima. Zbog toga se lerkanidipin brže razgrađuje, što utječe na njegovu učinkovitost.

Primjeri induktora CYP3A4 su lijekovi protiv epilepsije fenitoin i karbamazepin, određeni lijekovi protiv srčanih aritmija (amiodaron, kinidin), antibiotik rifampicin i gospina trava.

Ako se lerkanidipin koristi zajedno s digoksinom (lijekom za liječenje zatajenja srca), razina digoksina u plazmi može se povećati, što ga čini učinkovitijim.

Konzumacija alkohola može povećati antihipertenzivne učinke lerkanidipina.

Dobna ograničenja

Lerkanidipin je odobren u dobi od 18 godina. Sigurnost i učinkovitost terapije u djece i adolescenata mlađih od 18 godina nisu utvrđeni.

Stariji bolesnici i bolesnici s oštećenjem jetre možda će trebati smanjenu dozu lerkanidipina jer je njihovo izlučivanje sporije.

trudnoće i dojenja

Budući da su podaci o uporabi tijekom trudnoće i dojenja još uvijek nedovoljni, lerkanidipin se tijekom tog razdoblja ne smije uzimati.

Kako dobiti lijekove s lerkanidipinom

Pripreme s aktivnim sastojkom lerkanidipinom zahtijevaju recept u Njemačkoj, Austriji i Švicarskoj u svakoj dozi i veličini pakiranja.

Koliko je dugo poznat lerkanidipin?

Prve blokatore kalcijevih kanala razvio je početkom 1970 -ih znanstvenik Albrecht Fleckenstein u Freiburgu u suradnji s brojnim farmaceutskim tvrtkama. Lerkanidipin je prvi put odobren kao aktivni sastojak treće generacije 2000.

Osim fiksnih kombinacija s drugim antihipertenzivnim lijekovima, postoje i pripravci koji sadrže samo aktivni sastojak lerkanidipin. Od isteka patenta na tržište su došli različiti generički proizvodi.

Oznake:  Alternativna medicina prevencija bolnica