Metotreksat

Ažurirano dana Sav sadržaja provjeravaju medicinski novinari.

Metotreksat je jedno od najvažnijih lijekova protiv raka i - u malim dozama - protiv psorijaze, reumatoidnog artritisa i upalne bolesti crijeva. Općenito se smatra da se aktivni sastojak dobro podnosi, ali u rijetkim slučajevima može dovesti do upale sluznice i poremećaja stvaranja krvi. Folinska kiselina se daje u različito vrijeme kako bi se smanjili nuspojave metotreksata. Ovdje možete pročitati sve što trebate znati o metotreksatu.

Ovako djeluje metotreksat

Metotreksat (MTX) je lijek koji se, između ostalog, koristi u visokim dozama za brojne vrste raka, a u malim dozama za reumatske bolesti. Ovisno o upotrijebljenoj dozi, inhibira diobu stanica (citostatski) ili ima prigušujući učinak na imunološki sustav (imunosupresivno) i protuupalno (protuupalno).

Kod psorijaze, reumatoidnog artritisa i upalnih bolesti crijeva (Crohnova bolest i ulcerozni kolitis) obrambeni sustav (imunološki sustav) je preaktivan i napada vlastite stanice tijela. To dovodi do stalne upalne reakcije u tijelu, koja može nanijeti veliku štetu. Stoga se imunološki sustav mora "modulirati" - na primjer s metotreksatom kao predstavnikom takozvanih imunomodulatora:

U niskim koncentracijama inhibira aktivaciju folne kiseline, koja je stanicama imunološkog sustava hitno potrebna za diobu stanica. Time se suzbija akutna upalna reakcija. Međutim, liječenje počinje djelovati tek jedan do dva mjeseca nakon početka liječenja.

MTX je također pogodan za liječenje raka. Međutim, aktivni sastojak se mora dozirati mnogo više nego na primjer kod psorijaze.

Stanice raka (tumorske stanice) karakteriziraju brzi rast. Za stalnu diobu stanica potrebna je osobito velika količina folne kiseline. Inhibirajući stvaranje folne kiseline, metotreksat može blokirati rast tumora. I ovdje dodatna primjena folne kiseline može smanjiti toksični učinak na zdrave tjelesne stanice.

Bez obzira na dozu, metotreksat također inhibira aktivaciju folne kiseline, a time i diobu stanica u zdravim stanicama tijela. Kako bi se smanjio ovaj nuspojava, folinska kiselina se također daje u različito vrijeme.

Usvajanje, razgradnja i izlučivanje

Apsorpcija iz crijeva pri uzimanju aktivnog sastojka u obliku tableta uvelike varira (20 do 100 posto). Eliminacija se odvija relativno sporo kroz bubrege.

Ako postoje nuspojave u probavnom traktu ili problemi s gutanjem, MTX se može ubrizgati pod kožu (potkožno). Na taj način aktivni sastojak brzo i potpuno ulazi u krvotok. Međutim, razgradnja i izlučivanje ostaju identični.

Kada se koristi metotreksat?

Područja primjene (indikacije) metotreksata uključuju:

Bolesti raka (uključujući akutnu limfoblastnu leukemiju, ne-Hodgkinov limfom, rak dojke, rak pluća)
Reumatoidni artritis (upala zglobova uzrokovana reumom)
teški juvenilni idiopatski artritis (reumatska upala zglobova u djece i adolescenata)
teška psorijaza
blaga do umjerena Crohnova bolest (sam ili u kombinaciji s kortikosteroidima)

Ovako se koristi metotreksat

U liječenju psorijaze, artritisa i upalne bolesti crijeva obično se ubrizgava između 7,5 i 20 miligrama metotreksata jednom tjedno ili se proguta do 30 miligrama u obliku tableta. Ovaj tretman je takozvani "niske doze MTX" (niske doze metotreksata).

U liječenju raka doza je znatno veća. Ovisi o vrsti tumora i režimu liječenja. Uobičajene su doze između 40 i 80 miligrama metotreksata po kvadratnom metru tjelesne površine, koje se mogu ubrizgati ili progutati. Ovdje liječenje traje između sedam i 14 dana.

Moguće su i takozvane "sheme visokih doza" u kojima se jednokratno daje između jednog i 20 grama MTX-a.

Budući da se aktivni sastojak izlučuje putem bubrega, doza se mora smanjiti u bolesnika s disfunkcijom bubrega.

Koje su nuspojave metotreksata?

Metotreksat često uzrokuje nuspojave kao što su upala usne i crijevne sluznice, oštećenje sluznice u gastrointestinalnom traktu i inhibicija koštane srži (depresija koštane srži) (tj. U jednog do deset posto liječenih). Ovo posljednje znači da je proizvodnja krvnih stanica, koja se inače odvija u koštanoj srži, poremećena.

Povremeno (manje od jedan posto liječenih) osjeća glavobolju, povećanu osjetljivost na infekcije (npr. Upalu pluća), alergijske osipe i osteoporozu. Smanjena plodnost može se još rjeđe pojaviti kod muškaraca.

Razumljivo je da se nuspojave javljaju mnogo češće s "terapijom visokim dozama" nego s niskim dozama MTX-a.

Što treba uzeti u obzir pri uzimanju metotreksata?

Kontraindikacije

Trudnice, dojilje, pacijenti s oslabljenim imunološkim sustavom i one s teškim oštećenjem bubrega ili jetre ne smiju uzimati lijekove koji sadrže metotreksat.

Interakcije

Drugi lijekovi koji se koriste za liječenje reumatoidnog artritisa ili psorijaze (takozvana osnovna terapijska sredstva poput hidroksihlorokina) ne smiju se kombinirati s metotreksatom.

Tijekom liječenja MTX -om, pacijenti se ne smiju cijepiti živim cjepivom, jer potisnuti imunološki sustav može dovesti do ozbiljnih komplikacija cijepljenja.

Ako se istodobno koriste sredstva za razrjeđivanje krvi, potrebno je redovito provjeravati zgrušavanje krvi.

Lijekovi koji, poput metotraksata, imaju utjecaj na metabolizam folne kiseline (npr. Sulfonamidni antibiotici, trimetoprim), mogu povećati nuspojave MTX -a ako se koriste istodobno.

Drugi lijekovi, poput fenilbutazona (lijek protiv bolova), fenitoin (antiepileptik) i sulfoniluree (lijekovi za dijabetes) također mogu povećati učinke MTX-a.

S druge strane, oralni antibiotici i kolestiramin (lijek protiv visoke razine kolesterola) mogu oslabiti učinak MTX -a.

Vožnja i upravljanje strojevima

Metotreksat nema trajan učinak na sposobnost reakcije.

Dobna ograničenja

MTX je odobren od treće godine života.

trudnoće i dojenja

Aktivni sastojak metotreksat šteti i nerođenom djetetu i bebi pa se ne smije davati tijekom trudnoće ili dojenja.

Prije početka liječenja liječnik mora isključiti trudnoću. Tijekom liječenja mora se koristiti učinkovita kontracepcija.

Ako žena koja se liječi metotreksatom zbog reume ili upalne bolesti crijeva želi zatrudnjeti, MTX bi trebala prijeći na bolje ispitane lijekove kao što su prednizon / prednizolon, sulfasalazin, hidroksiklorokin ili azatioprin.

MTX je potrebno prekinuti tri mjeseca prije planirane trudnoće. Nakon odbića preporučuje se povećan unos folne kiseline kako bi se normalizirao metabolizam folne kiseline.

Kako dobiti lijekove metotreksata

Za sve lijekove koji sadrže metotreksat potreban je recept u Njemačkoj, Austriji i Švicarskoj. MTX stoga možete dobiti samo na recept od liječnika u ljekarni.

Koliko je dugo poznato metotreksat?

Aktivni sastojak metotreksat razvijen je u SAD -u već 1955. godine. Tada se samo pretpostavljalo da je učinkovit kao lijek protiv raka.

Kasnije je otkriveno da je dobro djelovao u nižim dozama kao imunomodulator. Od tada se metotreksat također vrlo uspješno koristi za liječenje reume, psorijaze i upalnih bolesti crijeva.

Još zanimljivih činjenica o metotreksatu

U slučaju trovanja metotreksatom, na primjer ako je doza previsoka u bolesnika s bubrežnom disfunkcijom, kao protuotrov daje se takozvana karboksipeptidaza G2. To razgrađuje metotreksat tako da njegova koncentracija u krvi brzo pada na neotrovne razine.

Druga mogućnost za brzo otkazivanje učinka MTX-a je takozvani "Leucovorin Rescue", tj. Davanje visokih doza Leucovorina.

Oznake: prevencija vijesti droge