Trimetoprim

Benjamin Clanner-Engelshofen je slobodni pisac na medicinskom odjelu Studirao je biokemiju i farmaciju u Münchenu i Cambridgeu / Bostonu (SAD) te je rano primijetio da je posebno uživao u sučelju između medicine i znanosti. Zato je nastavio studij ljudske medicine.

Više o stručnjacima za Sav sadržaja provjeravaju medicinski novinari.

Djelatna tvar trimetoprim je antibiotik koji ometa metabolizam folne kiseline u bakterijama. Zbog toga se klice više ne mogu dijeliti i umnožavati - njihov rast je inhibiran. Trimetoprim se stoga naziva bakteriostatskim sredstvom. Ovdje možete pročitati sve zanimljivo o učincima i upotrebi trimetoprima, kao i mogućim nuspojavama i interakcijama.

Ovako djeluje trimetoprim

I ljudi i mikroorganizmi, poput gljiva i bakterija, trebaju folnu kiselinu (vitamin B9) kao komponentu enzima (kao tzv. Kofaktor), koji su potrebni za regeneraciju gradivnih materijala genetskog materijala (DNA). Budući da se genom mora udvostručiti sa svakom diobom stanica, pa stoga i sa svakom vrstom rasta, folna kiselina ima vitalnu ulogu.

Kako bi se stanice mogle koristiti, folna kiselina se najprije mora aktivirati u tijelu. Da bi se to učinilo, dvaput se pretvara enzimom DHFR (dihidrofolat reduktaza), koji prvo proizvodi DHF (dihidrofolat), a zatim THF (tetrahidrofolat). THF je aktivni oblik vitamina i može se koristiti za metaboličke procese.

Budući da se bakterijski enzim DHFR jako razlikuje od humanog enzima DHFR, može se posebno inhibirati odgovarajućim aktivnim sastojcima kao što je trimetoprim. Zbog toga bakterije više ne mogu duplicirati svoj genetski sastav - više se ne mogu podijeliti. Inhibitori DHFR -a, poput trimetoprima, stoga imaju bakteriostatski učinak: ne ubijaju bakterije, već samo inhibiraju njihov rast. To imunološkom sustavu tijela daje priliku da bakterijsku infekciju stavi pod kontrolu.

Unos, razgradnja i izlučivanje trimetoprima

Nakon gutanja, aktivni sastojak se brzo i potpuno apsorbira u krvotok kroz crijevnu sluznicu. Najveće koncentracije tamo se postižu nakon otprilike jednog do četiri sata. Antibiotik do krvi dolazi do mjesta infekcije.

Otprilike petinu uzete doze razgrađuje jetra, ostatak se izlučuje nepromijenjen putem bubrega s urinom, što čini aktivni sastojak pogodnim za liječenje infekcija mokraćnog sustava. Kao rezultat toga, razina trimetoprima u krvi ponovno se prepolovila osam do 14 sati nakon uzimanja.

Kada se koristi trimetoprim?

Trimetoprim kao jedan aktivni sastojak rijetko se koristi u bakterijskim infekcijama, jer se bakterijska rezistencija na njega može brzo razviti (tj. Bakterije postaju neosjetljive na aktivni sastojak). Umjesto toga, obično se propisuje kombinacija trimetoprima i sulfametoksazola, koji se također naziva kotrimoksazol u fiksnom sastavu 1: 5.

Trimetoprim kao jedini antibiotik odobren je samo za kratkotrajno liječenje nekompliciranih infekcija mokraćnog sustava i za dugotrajnu prevenciju ponavljajućih infekcija mokraćnog sustava.

Ovako se koristi trimetoprim

Antibiotik trimetoprim može se uzimati u obliku tableta ili soka. Sok je posebno prikladan za djecu mlađu od šest godina, jer obično teško gutaju tablete.

Za liječenje akutnih bakterijskih infekcija, djeca starija od dvanaest godina i odrasli uzimaju 150 do 200 miligrama trimetoprima dva puta dnevno uz čašu vode bez hrane. Za mlađu djecu, doza se obično prilagođava njihovoj tjelesnoj težini. Antibiotik je odobren za pacijente koji imaju više od pet kilograma.

Trajanje terapije obično se proteže kroz tri do sedam dana. Za dugotrajnu prevenciju tijekom šest tjedana do šest mjeseci, 100 miligrama trimetoprima se uzima jednom dnevno navečer.

Koje su nuspojave trimetoprima?

Nuspojave trimetoprima, poput gubitka apetita, poremećaja okusa, bolova u gornjem dijelu trbuha, mučnine, povraćanja, proljeva, osipa i upale jezika i desni pojavljuju se u jedne od deset do stotinu liječenih osoba.

Povremeno se može primijetiti i groznica, promjene vrijednosti krvi i infekcije gljivicama ili bakterijama otpornim na trimetoprim, potonje osobito pri dugotrajnoj uporabi antibiotika.

Što treba uzeti u obzir pri uzimanju trimetoprima?

Djelatna tvar trimetoprim djelomično se pretvara u jetri enzimskim sustavom citokrom P450 2C8. Kao rezultat toga, mogu se akumulirati drugi aktivni sastojci, koji se također razgrađuju ovim enzimom. To uključuje, na primjer, lijekove za snižavanje šećera u krvi repaglinid i rosiglitazon (sredstva protiv dijabetesa), sredstvo za dehidraciju torasemid i snažno sredstvo za ublažavanje boli buprenorfin.

Učinkovitost antikoagulansa, poput varfarina, može se povećati trimetoprimom, zbog čega treba pažljivo provjeriti vrijednosti koagulacije.

Uzimanje trimetoprima zajedno s određenim antihipertenzivnim lijekovima može povećati razinu kalija u krvi. Primjeri takvih aktivnih sastojaka su ACE inhibitori (enalapril, ramipril), sartani (valsartan, kandesartan) i dehidracijski agensi koji štede kalij (amilorid, triamteren, spironolakton).

Učinak pilule (za hormonsku kontracepciju) može biti ograničen trimetoprimom. Žene bi stoga trebale koristiti i nehormonsku kontracepciju tijekom liječenja antibioticima (npr. S kondomom).

Tijekom liječenja treba izbjegavati intenzivno izlaganje suncu.

Moguća promjena boje zuba uslijed terapije antibioticima može se spriječiti intenzivnom oralnom higijenom.

Ako se tijekom ili neposredno nakon terapije antibioticima javi teški i dugotrajni proljev, potrebno je pozvati liječnika.

Trimetoprim ne smiju koristiti trudnice. Dojilje mogu uzeti antibiotik ako je potrebno. Samo u malim količinama prelazi u majčino mlijeko.

Kako nabaviti lijekove trimetoprima

Svi su antibiotici u Njemačkoj dostupni samo po liječničkom receptu u ljekarnama. Cilj je spriječiti nepravilnu uporabu antibiotika jer potiču razvoj rezistencije na bakterije.

Od kada je poznat trimetoprim?

Trimetoprim je prvi put odobren za uporabu kod ljudi 1962. godine, nakon čega je slijedila kombinacija kotrimoksazola, koja se koristi i danas, šest godina kasnije. Oba se antibiotika sada prodaju kao generički lijekovi, a kombinaciju nude mnogi proizvođači. S druge strane, pripravci koji sadrže samo aktivni sastojak trimetoprim postali su rijetki.

Oznake:  njega starijih osoba želja da imaju djecu njega stopala