Takrolimus

Benjamin Clanner-Engelshofen je slobodni pisac na medicinskom odjelu Studirao je biokemiju i farmaciju u Münchenu i Cambridgeu / Bostonu (SAD) te je rano primijetio da je posebno uživao u sučelju između medicine i znanosti. Zato je nastavio studij ljudske medicine.

Više o stručnjacima za Sav sadržaja provjeravaju medicinski novinari.

Djelatna tvar takrolimus prirodna je tvar takozvanog tipa makrolidnog laktona, a otkrivena je u bakterijama tla. Potiskuje imunološki sustav pa je imunosupresivni lijek. Koristi se za sprječavanje reakcija odbacivanja nakon transplantacije organa i za autoimune bolesti poput neurodermatitisa. Ovdje možete pročitati sve što trebate znati o imunosupresivnom takrolimusu: način djelovanja, oblici primjene i nuspojave.

Ovako djeluje takrolimus

Funkciju imunološkog sustava u ljudskom tijelu uglavnom posreduju bijela krvna zrnca koja cirkuliraju u krvi. Podgrupa ovih leukocita su takozvane T stanice ili T limfociti. Nakon formiranja u koštanoj srži, oni migriraju kroz krvotok do timusa (žlijezda iza prsne kosti) kako bi tamo sazreli. Pritom "uče" razlikovati vlastite strukture tijela od onih koje su tijelu strane. Te strane strukture mogu biti, na primjer, tjelesne stanice zaražene virusima i tako na svojoj površini nose strane bjelančevine. No, ljudski organi koji dolaze od drugih ljudi (transplantacije organa) imunološke stanice također mogu prepoznati kao strane.

Budući da tijelo sve strano klasificira kao potencijalno štetno, T stanice služe za početak obrambene reakcije nakon što prepoznaju te strane strukture. Nakon aktivacije - tj. Prepoznavanja stranih struktura - one proizvode različite glasničke tvari, takozvane citokine poput interleukina (IL), interferona (IF) i faktora tumorske nekroze (TNF). Ovaj mehanizam pokreće obrambenu reakciju imunološkog sustava protiv, na primjer, presađenog organa.

Kao imunosupresiv, takrolimus sprječava oslobađanje citokina u T stanicama - imunološki sustav nije aktiviran.

Unos, razgradnja i izlučivanje takrolimusa

Nakon uzimanja takrolimusa kao tablete, kapsule ili suspenzije za piće, aktivni sastojak se apsorbira u krv putem gastrointestinalnog trakta. Najviša razina u krvi postiže se nakon jednog do tri sata. Oko četvrtine ukupne uzete doze odlazi u krvotok. Aktivni sastojak već se djelomično razgrađuje u crijevnoj stijenci, nakon što se apsorbira u krv dalje se razgrađuje u jetri. Takozvani poluživot - razdoblje nakon kojeg se polovica unesene količine aktivnog sastojka izluči - varira između jedanaest i 15 sati za takrolimus. Izlučivanje se događa uglavnom putem žuči sa stolicom.

Kada se koristi takrolimus?

Aktivni sastojak takrolimus odobren je za prevenciju i liječenje reakcija odbacivanja nakon transplantacije jetre, bubrega ili srca.

Kao takrolimus mast, aktivni sastojak koristi se za terapiju održavanja ili za liječenje pogoršanja ekcema u bolesnika s atopijskim ekcemom (neurodermatitisom) u umjerenim i teškim slučajevima.

Primjena takrolimusa obično je dugotrajna do doživotna. U vanjskom liječenju atopijskog ekcema trajanje liječenja ovisi o tijeku bolesti.

Ovako se koristi takrolimus

Aktivni sastojak takrolimus obično se primjenjuje pod liječničkim nadzorom na početku unutarnje uporabe. Liječnik provjerava pojedinačno unošenje takrolimusa u tijelo i mjeri razinu imunosupresiva u krvi tijekom nekoliko dana. To omogućuje izračunavanje dnevne doze takrolimusa. Ako je liječnik propisao oblik koji nije retardiran (tj. Bez odgođenog otpuštanja aktivnih sastojaka), takrolimus se mora uzimati ujutro i navečer. Prilikom propisivanja retardiranog oblika doziranja, aktivni sastojak potrebno je uzeti samo ujutro. Takrolimus se mora uzeti natašte jedan sat prije ili dva do tri sata nakon obroka s čašom vode. Istodobni unos hrane inhibira unos takrolimusa u krv.

Takrolimus mast treba koristiti dva puta dnevno na početku liječenja. Nakon što se simptomi značajno poboljšaju, primjena se može smanjiti na jednom dnevno.

Koje nuspojave ima takrolimus?

Nuspojave se javljaju osobito ako se uzimaju kao tableta, kapsula ili suspenzija za piće; liječenje takrolimus mastom u većini slučajeva dovodi do najviše lokalne iritacije.

Tijekom liječenja takrolimusom više od deset posto pacijenata ima nuspojave poput visokog šećera u krvi, visoke razine kalija u krvi, dijabetesa, nesanice, drhtavice, glavobolje, visokog krvnog tlaka, mučnine, proljeva i disfunkcije bubrega.

Često se javljaju i sljedeće nuspojave takrolimusa: anemija, niska razina elektrolita u krvi, smanjen apetit, visoka razina lipida u krvi, zbunjenost, tjeskoba, noćne more, depresija ili druge mentalne bolesti, konvulzije, abnormalni osjećaji, bol u živcima, smetnje vida, zvonjenje u ušima, lupanje srca, krvarenje, poremećaji krvarenja s stvaranjem ugruška, otežano disanje, kašalj, grlobolja, upala u gastrointestinalnom traktu, bol u trbuhu, povraćanje, zatvor, probavne smetnje, upala jetre, promjene vrijednosti jetre, znojenje, svrbež, kožni osip kao i bolovi u mišićima i zglobovima.

Što treba uzeti u obzir pri uzimanju takrolimusa?

Budući da je razina takrolimusa u krvi ključna za učinkovitost imunosupresiva, pripravak se ne smije mijenjati tijekom liječenja. Stoga se uvijek mora nabaviti od iste tvrtke. Posebno se mora paziti da ne dođe do nenamjerne promjene oblika doziranja s brzim otpuštanjem u oblik odgođenog oslobađanja ("retard") ili obrnuto. Ako se namjerava takva promjena, to se može učiniti samo pod liječničkim nadzorom uz pomno praćenje razine takrolimusa u krvi.

Takrolimus se razgrađuje u jetri pomoću enzima citokroma P450-3A4. Time se metaboliziraju i brojni drugi aktivni sastojci. Ako se uzimaju istodobno, razine u krvi mogu se promijeniti: neki aktivni sastojci mogu ubrzati razgradnju takrolimusa, dok ga drugi odgađaju, što može imati veliki utjecaj na njegovu učinkovitost. Popis ovih lijekova je opsežan, zbog čega se o unosu treba razjasniti kod liječnika ili ljekarnika od slučaja do slučaja. To uključuje, na primjer, antibiotike, sredstva protiv gljivičnih infekcija, aktivne sastojke protiv HIV infekcija, a također i biljne lijekove poput gospine trave.

Treba izbjegavati primjenu takrolimusa tijekom trudnoće i dojenja, jer s jedne strane nema dovoljno podataka, a s druge strane, učinci uzimanja imunosupresiva već su pokazali da ugrožavaju dijete.

Takrolimus je odobren za uporabu u djece, ali u smanjenoj dozi. Isto se odnosi i na bolesnike s disfunkcijom jetre. U starijih bolesnika obično nije potrebno prilagođavanje doze.

Kako dobiti lijekove s takrolimusom

Na početku liječenja, aktivni sastojak se daje izravno kao stacionar. Za daljnje liječenje ili za liječenje atopijskog ekcema takrolimus mastom, lijek se može kupiti na recept u ljekarni.

Koliko je dugo poznat takrolimus?

Aktivni sastojak takrolimus pronađen je u bakterijama tla 1987. godine Streptomyces tsukubaensis otkrio. Bio je to drugi visoko učinkovit imunosupresiv nakon prethodno otkrivenog rapamicina (koji se naziva i sirolimus) 1975. Aktivni sastojak prvi je put odobren u SAD -u 1994. za liječenje pacijenata s transplantiranom jetrom, a kasnije i za primatelje drugih organa donatora. Lijek je prvi put odobren u Njemačkoj 1998. Na njemačkom tržištu sada postoje brojni generički lijekovi s aktivnim sastojkom takrolimusom.

Oznake:  alkohol dlaka alkoholne droge