Haloperidol

Benjamin Clanner-Engelshofen je slobodni pisac na medicinskom odjelu Studirao je biokemiju i farmaciju u Münchenu i Cambridgeu / Bostonu (SAD) te je rano primijetio da je posebno uživao u sučelju između medicine i znanosti. Zato je nastavio studij ljudske medicine.

Više o stručnjacima za Sav sadržaja provjeravaju medicinski novinari.

Djelatna tvar haloperidol je antipsihotik (neuroleptik), i vrlo moćan (vrlo učinkovit). Psihotropni lijek pouzdano djeluje protiv psihoza (zabluda i gubitka stvarnosti), ali može uzrokovati i ozbiljne nuspojave poput poremećaja kretanja. Ovdje možete pročitati sve što trebate znati o lijeku Haloperidol: učinak, uporaba, nuspojave i interakcije.

Ovako djeluje haloperidol

U mozgu pojedine živčane stanice (neuroni) međusobno komuniciraju putem različitih tvari glasnika (neurotransmitera): Stanica oslobađa neurotransmiter koji se veže na određene priključne točke (receptore) drugih stanica i tako prenosi informacije. Kako bi prekinula signal, prva (oslobađajuća) živčana stanica ponovno preuzima supstancu glasnika.

Neurotransmiteri se mogu grubo podijeliti u dvije skupine: Neki imaju poticajni, aktivirajući i uzbudljiv učinak, poput noradrenalina. Ostali izazivaju prigušujuće i smirujuće učinke poput GABA -e ili utječu na raspoloženje poput serotonina - "hormona sreće".

Drugi "hormon sreće" je dopamin. Ako postoji višak, to dovodi do psihoze, shizofrenije, zabluda i gubitka stvarnosti. U takvim slučajevima može se propisati haloperidol: veže se posebno za dopaminske receptore u mozgu i blokira ih, ali bez aktiviranja signala. Kao rezultat toga, "signali dopamina" se ne prenose dalje, što znači da se prekomjerna razina dopamina u mozgu može normalizirati. Liječeni tada realnije percipiraju svoju okolinu i više ne pate od zabluda.

Ekstrapiramidalni poremećaji kao nuspojava

Ako nedostaje dopamina (kao što se javlja kod Parkinsonove bolesti), pokreti tijela su poremećeni. Blokiranje signala dopamina s haloperidolom (ili drugim klasičnim antipsihoticima) također može uzrokovati ovaj učinak. Ova nuspojava na tzv. Ekstrapiramidalni motorni sustav također se naziva ekstrapiramidalni (motorički) sindrom. U prošlosti se na ovu nuspojavu gledalo čak kao na korelaciju s učinkovitošću, ali to je revidirano otkrićem atipičnih neuroleptika.

Unos, razgradnja i izlučivanje haloperidola

Nakon unosa, antipsihotik haloperidol se brzo i potpuno apsorbira u crijevima. Prije nego što aktivni sastojak uđe u krvotok, otprilike trećina se razgradi u jetri (tzv. "Učinak prvog prolaska"). Najviša razina u krvi mjeri se dva do šest sati nakon uzimanja. Haloperidol se u jetri razgrađuje enzimskim sustavom citokroma P450. Nakon otprilike jednog dana izluči se polovica aktivnog sastojka i njegovi produkti razgradnje-oko dvije trećine sa stolicom i jedna trećina s urinom.

Kada se koristi haloperidol?

Aktivni sastojak haloperidol odobren je za liječenje

akutna i kronična shizofrenija
akutna manija
Tične bolesti poput Touretteovog sindroma (ali ovdje je haloperidol samo posljednje sredstvo)

U načelu, haloperidol se može uzimati dulje vrijeme. Međutim, dobrobit terapije treba redovito provjeravati, jer što je terapija dulja, to je veći rizik od kasnih nuspojava.

Ovako se koristi haloperidol

Antipsihotik haloperidol obično se daje u obliku tableta kada se terapija ne provodi u stacionaru. Kapljice haloperidola i oralna otopina ("sok") također su dostupne za osobnu uporabu. Terapija obično započinje niskom dozom (jedan do deset miligrama haloperidola dnevno, podijeljeno u najviše tri doze) i postupno se povećava. Na taj se način pojedinačno može odrediti najniža učinkovita doza. Ovaj se postupak naziva i "uvlačenje" doze. Uobičajena maksimalna dnevna doza je 30 miligrama haloperidola. U vrlo ozbiljnim iznimnim slučajevima, ukupne dnevne doze do sto miligrama haloperidola mogu se primijeniti pod liječničkim nadzorom.

Uzima se u jednoj do tri doze uz čašu vode uz obrok.

Za završetak terapije, to se mora "smanjiti". Doziranje se smanjuje polako i postupno kako ne bi došlo do povećanih nuspojava.

Koje su nuspojave haloperidola?

Uz nisku dozu haloperidola (do dva miligrama dnevno) nuspojave se rijetko javljaju i uglavnom su privremene prirode.

Preko deset posto liječenih razvija nuspojave haloperidola kao što su nemir, nagon za kretanjem, nehotični pokreti (ekstrapiramidni poremećaji), nesanica i glavobolje.

Osim toga, jedan od deset do stotinu liječenih pokazuje nuspojave haloperidola kao što su psihotični poremećaji, depresija, tremor, maskirano lice, visoki krvni tlak, pospanost, usporenost i poremećaji kretanja, vrtoglavica, smetnje vida, nizak krvni tlak (osobito kada ustajanje iz ležećeg i sjedećeg položaja), zatvor, suha usta, pojačano lučenje sline, mučnina, povraćanje, abnormalne vrijednosti funkcije jetre, kožni osip, povećanje ili gubitak težine, zadržavanje mokraće i erektilna disfunkcija.

Što treba uzeti u obzir pri uzimanju haloperidola?

Aktivni sastojak haloperidol djeluje u interakciji s nekim drugim aktivnim sastojcima:

Aktivne tvari koje utječu na srčani ritam (točnije, produljuju QT vrijeme) mogu dovesti do teških srčanih aritmija i zastoja srca ako se uzimaju istodobno s haloperidolom. To uključuje, na primjer, određene lijekove za srčane aritmije (kinidin, prokainamid), antibiotike (eritromicin, klaritromicin), lijekove protiv alergija (astemizol, difenhidramin) i antidepresive (fluoksetin, citalopram, amitriptilin).

Mnogi se aktivni sastojci u jetri razgrađuju istim enzimima (citokrom P450 3A4 i 2D6) kao i haloperidol. Uz istovremenu primjenu, to može dovesti do bržeg ili sporijeg razgradnje jednog ili više primijenjenih aktivnih sastojaka, a moguće i do jačih nuspojava. To se odnosi, na primjer, na neke lijekove protiv gljivičnih infekcija (ketokonazol, itrakonazol), lijekove protiv epilepsije i napadaja (karbamazepin, fenitoin), psihotropne lijekove (alprazolam, buspiron, klorpromazin), a posebno na sredstva protiv depresije (venlafaksin, fluoksetin, sertralin, amipriptilin).

Haloperidol također može stupiti u interakciju s antikoagulansima, zbog čega je tijekom kombiniranog liječenja potrebno pomno pratiti sposobnost zgrušavanja.

Tijekom trudnoće haloperidol se smije koristiti samo u iznimnim slučajevima. Iako studije nisu pokazale izravne štetne učinke na dijete, haloperidol je imao teratogene učinke u pokusima na životinjama. Isto vrijedi i za dojenje.

U nekim područjima primjene, haloperidol je već odobren za djecu od tri godine u odgovarajuće smanjenoj dozi.

Haloperidol se ne smije primjenjivati u bolesnika s teškim oštećenjem jetre.

Kako doći do lijekova s haloperidolom

Aktivni sastojak haloperidol zahtijeva recept i ljekarnu u bilo kojoj dozi i količini.

Koliko je dugo poznat haloperidol?

Antipsihotični lijek haloperidol otkrio je liječnik i kemičar Paul Janssen, a njegova farmaceutska tvrtka Janssen Pharmaceutica registrirala je za klinička ispitivanja 1958. godine. Prvi put je odobren u Belgiji 1959., a kasnije i u cijeloj Europi. U SAD -u je antipsihotik perfenazin, koji je otkriven otprilike u isto vrijeme, dugo bio korišten prije nego što se aktivni sastojak haloperidol uhvatio.

Oznake: prevencija medicina putovanja neostvarene želje da imaju djecu