Prasugrel

Benjamin Clanner-Engelshofen je slobodni pisac na medicinskom odjelu Studirao je biokemiju i farmaciju u Münchenu i Cambridgeu / Bostonu (SAD) te je rano primijetio da je posebno uživao u sučelju između medicine i znanosti. Zato je nastavio studij ljudske medicine.

Više o stručnjacima za Sav sadržaja provjeravaju medicinski novinari.

Djelatni sastojak prasugrel je takozvani inhibitor agregacije trombocita, pa sprječava stvaranje krvnih ugrušaka. Baš kao i srodni aktivni sastojak klopidogrel, djeluje izravno na površinu krvnih pločica (trombocita): Prasugrel sprječava njihovo aktiviranje, a zatim i slijepljenje - prvi korak u stvaranju ugrušaka. Ovdje možete pročitati sve što trebate znati o antikoagulansu prasugrelu.

Ovako djeluje prasugrel

Osim crvenih i bijelih krvnih stanica, trombociti (trombociti) su najmanje krvne stanice. Njihov je primarni zadatak započeti zgrušavanje krvi (hemostaza) kada dođe do ozljede krvnih žila ili prodora stranog predmeta. Da biste to učinili, trombociti se moraju aktivirati tako da se mogu skupiti i zatvoriti ranu kao svojevrsni čep. Ta se aktivacija može dogoditi ili kroz kontakt sa vezivnim tkivom (kolagen) ili putem signalnih tvari iz drugih već aktiviranih trombocita, poput tromboksana i adenozin difosfata (ADP). U daljnjem tijeku koagulacije, čep trombocita je u dugim lancima povezan s proteinskim fibrinom. Osim toga, crvena krvna zrnca integrirana su u zatvarač rane.

U akutnom koronarnom sindromu koronarne arterije koje opskrbljuju srce ozbiljno su sužene ili potpuno zatvorene. Potonji se obično može pratiti do krvnog ugruška koji se razvio u arteriosklerotski promijenjenim ("kalcificiranim") arterijama na mjestu ili drugdje u tijelu i migrirao u srce.

Budući da je ugrušak proizvod agregatnih trombocita, njihovo se stvaranje može ciljano spriječiti inhibitorima agregacije trombocita: Djelatni sastojak prasugrel nepovratno inhibira receptor za signalnu tvar ADP na površini trombocita. To znači da trombociti više ne mogu biti aktivirani pomoću ADP -a i skupa. Time se sprječava nastanak novog ugruška i sprječava rast postojećeg ugruška.

Osim prasugrela, obično se uzima acetilsalicilna kiselina (ASA) koja sprječava stvaranje signalne tvari tromboksana. To također inhibira nakupljanje trombocita.

Unos, razgradnja i izlučivanje prasugrela

Nakon gutanja, prasugrel se brzo apsorbira iz crijeva u krv. Već se pretvara u aktivni oblik u crijevima, a također i u jetri. Najviša razina u krvi ovog aktivnog oblika prasugrela postiže se nakon otprilike pola sata. Aktivni oblik djelovanja također se razlaže u jetri na neučinkovite metaboličke produkte. Otprilike dvije trećine njih se izlučuje urinom, a jedna trećina stolicom. Sedam do osam sati nakon ingestije, tijelo je eliminiralo približno polovicu tako isporučenog aktivnog sastojka.

Kada se koristi Prasugrel?

Djelatni sastojak prasugrel odobren je u Njemačkoj u kombinaciji s ASA -om za sprječavanje vaskularne okluzije kod odraslih osoba s akutnim koronarnim sindromom (angina pektoris ili infarkt miokarda), kod kojih se akutno sužene koronarne arterije trebaju proširiti kao dio pregleda srčanog katetera . Preporučuje se da uzimate prasugrel do godinu dana nakon zahvata kako biste spriječili razvoj daljnjih ugrušaka.

Ovako se koristi prasugrel

Prva doza prasugrela uzima se odmah nakon proširenja žila u sklopu pregleda srčane kateterizacije. Kako bi se brzo postigao maksimalni učinak, na prazan želudac se daje najbolje 60 miligrama prasugrela u najboljem slučaju ("učitavajuća doza"). Nakon toga, pacijenti primaju deset miligrama prasugrela jednom dnevno. Uzima se s čašom vode bez obzira na obroke. Osim toga, pacijenti moraju uzimati 75 do 325 miligrama ASA jednom dnevno.

Koje su nuspojave prasugrela?

Najčešća nuspojava prasugrela je krvarenje. Oni se javljaju nešto češće nego pri liječenju klopidogrelom, koji se koristi na identičan način. Međutim, studije su pokazale (studija TRITON) da se s prasugrelom javlja manje smrtnih slučajeva, srčanih i moždanih udara u usporedbi s klopidogrelom.

U jednog do deset posto pacijenata prasugrel uzrokuje anemiju, modrice, krvarenje iz nosa, krvarenje u gastrointestinalnom traktu, osip i krv u mokraći. Povremeno se javlja i iskašljavanje krvi, stolica u krvi, krvarenje desni i reakcije preosjetljivosti na aktivni sastojak.

Što treba uzeti u obzir pri uzimanju prasugrela?

Kombinirani unos prasugrela s drugim antikoagulansima, poput kumarina (varfarin, fenprokumon), treba biti učinjen samo s oprezom, jer to može dodatno olakšati krvarenje.

Lijekovi protiv bolova iz skupine nesteroidnih protuupalnih lijekova (NSAID, poput ibuprofena, diklofenaka i piroksikama) ne smiju se uzimati tijekom liječenja prasugrelom, jer mogu dodatno smanjiti zgrušavanje krvi.

Iako se prasugrel pretvara u jetrenim enzimima koji pretvaraju i druge lijekove (na primjer, citokrom P450 3A4), ne uzrokuje ozbiljne interakcije kada se uzima u isto vrijeme. To se odnosi i na lijekove koji inhibiraju ove enzime (kao što je antimikotik ketokonazol) i na sredstva koja povećavaju količinu enzima (poput lijeka za epilepsiju karbamazepina).

Postoje dokazi da aktivne tvari koje se metaboliziraju isključivo putem enzimskog sustava citokroma P450 2B6 mogu stupiti u interakciju s prasugrelom. To su, na primjer, lijek za kemoterapiju ciklofosfamid i lijek za HIV efavirenz.

Prasugrel se ne preporučuje tijekom trudnoće i dojenja. Djeca i adolescenti mlađi od 18 godina, kao i bolesnici s teškim jetrenim problemima ne smiju uzimati inhibitore trombocita.

Pacijenti stariji od 75 godina ili tjelesne težine manje od 60 kilograma trebali bi primati prasugrel u smanjenoj dozi (pet miligrama dnevno).

Kako dobiti lijekove s prasugrelom

Za aktivni sastojak prasugrel potreban je recept. Odgovarajući lijekovi mogu se nabaviti u ljekarni samo uz predočenje liječničkog recepta.

Od kada je Prasugrel poznat?

Prasugrel je razvijen iz srodnog antikoagulantnog klopidogrela. Pouzdanije i potpunije se aktivira u tijelu i, zahvaljujući većoj učinkovitosti, može se koristiti u nižim dozama od klopidogrela. Aktivni sastojak prasugrel, odobren dvanaest godina nakon klopidogrela, odobren je kao lijek u Njemačkoj i SAD -u od 2009. godine.

Oznake:  laboratorijske vrijednosti spavati trudnoća