Prometazin

Ažurirano dana

Benjamin Clanner-Engelshofen je slobodni pisac na medicinskom odjelu Studirao je biokemiju i farmaciju u Münchenu i Cambridgeu / Bostonu (SAD) te je rano primijetio da je posebno uživao u sučelju između medicine i znanosti. Zato je nastavio studij ljudske medicine.

Više o stručnjacima za Sav sadržaja provjeravaju medicinski novinari.

Djelatna tvar promethazin je antipsihotik iz skupine fenotiazina. Antipsihotici se uglavnom koriste za mentalne bolesti. Prometazin se danas uglavnom koristi zbog svojih umirujućih i antialergijskih svojstava. Ovdje možete pročitati sve što trebate znati o učincima i upotrebi promethazina, doziranju i mogućim nuspojavama.

Ovako djeluje promethazine

Prometazin ima antialergijsko (antihistaminergičko), sedativno i protiv mučnine i povraćanja (antiemetičko) djelovanje. Njegov antipsihotički učinak vrlo je slab, ako ga uopće ima. Ipak, zbog svog povijesnog razvoja i prigušujućih svojstava, pripisuje se skupini aktivnih sastojaka antipsihotika (neuroleptika).

Prometazin razvija svoje učinke u središnjem živčanom sustavu na različitim receptorima (priključnim mjestima) prijenosnih tvari, na primjer na histaminskim receptorima. Histamin je glasnička tvar koja, između ostalog, igra važnu ulogu u alergijskim reakcijama. Kako promethazin blokira histaminske receptore, podražaji koje prenosi histamin više se ne prenose. To pomaže protiv alergijskih reakcija, ali i ublažava mučninu te ima umirujući učinak koji potiče san.

Antipsihotički učinak promethazina i drugih antipsihotika nastaje blokiranjem receptora za dopamin: dopamin je neurotransmiter, koji u višku može dovesti do gubitka stvarnosti, psihoze i shizofrenije. Međutim, antipsihotici mogu zauzeti dopaminske receptore tako da sam dopamin više ne može pristati i tako više ne razvijati svoje učinke. To znači da se gubitku stvarnosti može suprotstaviti. Prometazin ima vrlo slab antipsihotički učinak. Ima samo oko 50 posto snage matične tvari klorpromazina.

Vezanje za druge receptore objašnjava neželjene nuspojave promethazina, kao što su suha usta, pad krvnog tlaka ili produljenje QT intervala (produljeno vrijeme QT na EKG -u).

Usvajanje, razgradnja i izlučivanje

Nakon unosa promethazina, gotovo se potpuno apsorbira u krv kroz crijeva, ali se oko tri četvrtine istog momenta razgrađuje u neaktivne metaboličke produkte u jetri. Produkti razgradnje uglavnom se izlučuju putem bubrega s urinom.

Kada se koristi promethazine?

Aktivni sastojak promethazin odobren je za liječenje nemira i uznemirenosti u kontekstu temeljnih psihijatrijskih bolesti, kao i akutnih alergijskih reakcija, ako se želi i smirujući učinak.

Također se koristi u:

Mučnina i povraćanje (kada druge mjere nisu uspjele)
Poremećaji spavanja u odraslih (kada druge mjere nisu bile učinkovite)

Trajanje uporabe ovisi o osnovnoj bolesti.

Tako se koristi promethazine

Aktivni sastojak dostupan je u Njemačkoj u obliku kapi ili tableta promethazina. U akutnim slučajevima može se primijeniti i kao otopina za injekcije.

Kapi i tablete obično se uzimaju jedan do tri puta dnevno s čašom vode. U slučaju nesanice, dovoljna je jedna doza noću.

Liječenje obično započinje doziranjem od 25 miligrama promethazina i po potrebi se povećava na 100 mg. U slučaju vrlo jakog uzbuđenja ili uzbuđenja, liječnik može nakratko povećati dozu promethazina do 200 miligrama dnevno.

Koji su nuspojave promethazina?

Korištenje promethazina izaziva nuspojave kao što su suha usta i pospanost u više od jednog od deset pacijenata.

Ostale moguće nuspojave uključuju promjene krvne slike, srčane aritmije, lupanje srca, zamagljen vid, povišen očni tlak, zatvor, suhu sluznicu, osjećaj žeđi, povećanje tjelesne težine, seksualnu disfunkciju, upalu jetre, zagušenje žuči, povišenu temperaturu , alergijske reakcije, svrbež, osip, povećano znojenje, poremećaji ravnoteže, omaglica, napadaji, simptomi slični Parkinsonu i zadržavanje mokraće.

U vrlo rijetkim slučajevima (manje od 1 na 10 000 liječenih osoba) tijekom liječenja promethazinom u prvih nekoliko tjedana razvija se takozvani neuroleptički maligni sindrom. Karakterizira ga ukočenost mišića, nepokretnost, grčevi u očima, povišena temperatura, obilno znojenje, ubrzani rad srca, oslabljena svijest do kome i abnormalni laboratorijski nalazi (povećane vrijednosti enzima, povećan broj bijelih krvnih stanica).

Što treba uzeti u obzir pri uzimanju promethazina?

Kontraindikacije

Prometazin se ne smije koristiti u:

Preosjetljivost na aktivni sastojak ili druge sastojke predmetnog pripravka (tablete, kapi, otopina za injekcije)
teška oštećenja krvnih stanica ili koštane srži
Cirkulatorni šok
Otrovanje središnje aktivnim tvarima kao što su alkohol ili neki lijekovi

Interakcije

Istodobna uporaba promethazina i nekih drugih lijekova (poput antidepresiva duloksetina, tranilcipromina i moklobemida ili Parkinsonovog lijeka selegilina) inhibira jetrene enzime koji razgrađuju promethazin. To može povećati njegovu učinkovitost i bilo koje nuspojave.

Istodobna uporaba s aktivnim tvarima kao što su sulpirid (antipsihotik), cisaprid (gastrointestinalno sredstvo), ciprofloksacin (antibiotik) ili oktreotid (sredstvo protiv određenih tumora i poremećaja rasta akromegalija) dovodi do povećanja srčanih aritmija.

Određeni poremećaji provođenja srca (produljenje QT vremena) javljaju se intenzivnije tijekom terapije promethazinom. Ako se aktivni sastojak kombinira s drugim lijekovima s istim učinkom, to može dovesti do po život opasnih srčanih aritmija. Primjeri takvih aktivnih sastojaka su određeni antibiotici, lijekovi protiv malarije, antihistaminici (lijekovi protiv alergija) i antidepresivi.

Ako se istodobno uzimaju drugi sedativni lijekovi ili alkohol, njihov se učinak može pojačati. Primjeri sedativnih lijekova su neki antidepresivi, benzodiazepini (tablete za spavanje i sedativi), barbiturati (antiepileptički lijekovi), opijati i opioidi (lijekovi protiv boli i lijekovi protiv kašlja).

Prometazin može utjecati na način na koji lijekovi protiv visokog krvnog tlaka djeluju. Obično pojačava antihipertenzivne učinke ovih lijekova. Tada pacijenti mogu patiti od vrtoglavice, osobito kada promijene položaj (poput ustajanja iz ležanja).

Dobna ograničenja

Prometazin je odobren za djecu od dvije godine u odgovarajuće smanjenoj dozi.

trudnoće i dojenja

Zbog duge dostupnosti promethazina, iskustvo s ovim lijekom je vrlo veliko. Njegova uporaba do sada nije pokazala povećan rizik od malformacija tijekom trudnoće. Prometazin se stoga može koristiti i tijekom trudnoće te ako želite imati djecu.

Dojenje tijekom liječenja prihvatljivo je ako se promethazin uzima sam i u malim dozama te se dijete pomno prati. Ako dijete koje doji razvije simptome poput umora, lošeg pijenja ili nemira, a ne može se pronaći objašnjenje, potrebno je kontaktirati liječnika koji dolazi.