Buprenorfin

Benjamin Clanner-Engelshofen je slobodni pisac na medicinskom odjelu Studirao je biokemiju i farmaciju u Münchenu i Cambridgeu / Bostonu (SAD) te je rano primijetio da je posebno uživao u sučelju između medicine i znanosti. Zato je nastavio studij ljudske medicine.

Više o stručnjacima za Sav sadržaja provjeravaju medicinski novinari.

Aktivni sastojak buprenorfin vrlo je učinkovit protiv bolova iz opioidne skupine. S jedne se strane koristi za terapiju boli, s druge strane za odvikavanje u liječenju ovisnosti o opioidima. Ovdje možete pročitati sve što trebate znati o učincima i oblicima uporabe buprenorfina (flasteri, tablete itd.), Kao i mogućim nuspojavama.

Ovako djeluje buprenorfin

Kao opioidni aktivni sastojak, aktivni sastojak buprenorfin ne javlja se prirodno u biljci maka poput opijata, već se na njima kemijski i farmakološki oblikuje. Zahvaljujući ciljanoj promjeni strukture, opioidi su po učincima i nuspojavama korisniji od opijata.

Kao i drugi opioidi i opijati, buprenorfin djeluje putem opioidnih priključnih mjesta (receptora) u središnjem živčanom sustavu, tj. Mozgu i leđnoj moždini. Uglavnom imaju analgetski učinak i obično imaju jači učinak na receptore od endorfina u tijelu, koji također pristaju.

Opijatski morfij, koji se također koristi u terapiji boli, služi kao standardni aktivni sastojak s kojim se uspoređuju svi drugi opijati i opioidi s obzirom na njihovu moć. U usporedbi s ovim, aktivni sastojak buprenorfin je oko 25 do 50 puta snažniji.

Buprenorfin dijeli neke učinke s drugim opioidima i opijatima, poput ublažavanja boli i kašlja, usporavanja disanja, izazivanja mučnine i zatvora. Ipak, ima vrlo koristan spektar nuspojava. Za razliku od drugih aktivnih sastojaka, na primjer, on pokazuje takozvani „efekt stropa“ (učinak zasićenja) za supresiju disanja: iznad određene doze, supresija disanja ne postaje još jača, kao što je slučaj s morfijom, za primjer.

Osim toga, buprenorfin nije takozvani potpuni agonist (u kojemu se učinak sve više povećava s povećanjem doze), već djelomični agonist koji ima određeni postotak učinka, ali ne više - čak i u kombinaciji s drugim opioidima. Taj je učinak osobito važan za odvikavanje od ovisnosti jer može učinkovito ublažiti simptome ustezanja, ali ne dovodi do povećanja doze i predoziranja.

Unos, razgradnja i izlučivanje buprenorfina

Ovisno o obliku doziranja, apsorbira se ili kroz kožu (gips) ili sluznicu (podjezične tablete). Preko sluznice aktivni sastojak dostiže najveće vrijednosti u krvi nakon otprilike sat i pol. Aktivni sastojak buprenorfin sporije ulazi u tijelo putem flastera i postiže učinkovitu koncentraciju u krvi nakon četiri do dvanaest sati, ali maksimalne vrijednosti tek nakon otprilike jedan i pol dana. Oko dvije trećine buprenorfina izlučuje se nepromijenjeno s žuči putem crijeva, jedna trećina se razgrađuje u jetri i izlučuje urinom.

Kada se koristi buprenorfin?

Opioidni buprenorfin koristi se za liječenje jakih i vrlo teških bolova (poput boli nakon operacije, srčanog udara i tumora) i u kombinaciji s terapijom ovisnosti za supstitucijsku terapiju kod ovisnika o opioidima.

Za liječenje ovisnika koji su opioide konzumirali intravenozno postoje i kombinirani pripravci s aktivnim sastojkom naloksonom, koji imaju za cilj spriječiti zlouporabu podjezičnih tableta buprenorfina (otapanjem i ubrizgavanjem).

Ovako se koristi buprenorfin

Za liječenje boli, liječnik može dati buprenorfin injekcijom, što dovodi do najbržeg djelovanja. Inače se koriste podjezične tablete koje se nakon kratkog vremena otapaju u usnoj šupljini. Njihova doza ovisi o jačini boli i mora je odrediti liječnik; Uobičajene su doze od 0,2 do 0,4 miligrama buprenorfina svakih šest do osam sati, tj. Tri do četiri puta dnevno.

Buprenorfinski flasteri (koji se nazivaju i transdermalni flasteri) zalijepljeni su nekoliko dana (ovisno o proizvođaču, obično tri do četiri dana) i kontinuirano oslobađaju buprenorfin kroz kožu u tijelo. Ovaj oblik doziranja često se bira za dugotrajnu terapiju. Prilikom mijenjanja flastera potrebno je paziti da se ostaci flastera koji sadrže buprenorfin ne zalijepe za kožu. Novi flaster mora se staviti na novo, prikladno područje kože.

Za odvikavanje od ovisnika o opijatima, doza buprenorfina mora se postaviti pojedinačno, ali obično je puno veća nego za terapiju boli. Maksimalna dnevna doza je 24 miligrama buprenorfina (ekvivalentno osam miligrama tri puta dnevno).

Koje su nuspojave buprenorfina?

Uporaba buprenorfina povezana je s nuspojavama sličnim onima drugih opioida. Više od deset posto pacijenata osjeća mučninu, glavobolju, nesanicu, pojačano znojenje, slabost i simptome ustezanja.

Nadalje, nuspojave buprenorfina kao što su upala dišnih putova, gubitak apetita, nemir, tjeskoba, depresija, pospanost, vrtoglavica, drhtavica, promjene srčanog ritma, pad krvnog tlaka, otežano disanje, probavne smetnje, zatvor, povraćanje, osip, bolovi u zglobovima, kostima i mišićima.

Spomenute nuspojave buprenorfina javljaju se češće pri visokim dozama, poput onih koje se koriste za terapiju prestanka ovisnosti.

Što treba uzeti u obzir pri uzimanju buprenorfina?

Ako se buprenorfin uzima s drugim tvarima koje potiskuju središnji živčani sustav, može imati pretjerano snažne sedativne, depresivne i uspavljujuće učinke. Takve tvari uključuju sedative i tablete za spavanje iz skupine benzodiazepina (poput diazepama, lorazepama), druge lijekove protiv boli, antialergijske lijekove (doksilamin, difenhidramin), antipsihotike / neuroleptike (haloperidol, klorpromazin, olanzapin) i alkohol.

Buprenorfin se u jetri razgrađuje posebnim enzimom (citokrom P450 3A4). Ako se istodobno uzimaju aktivne tvari koje potiču aktivnost ovog enzima (tzv. Induktori enzima), buprenorfin se može brže razgraditi. Zbog toga ima samo oslabljen učinak ili više uopće ne djeluje. Primjeri takvih induktora enzima su sredstva protiv epilepsije i konvulzija (karbamazepin, fenitoin, fenobarbital) i antibiotik rifampicin.

Buprenorfin se ne smije uzimati tijekom trudnoće i dojenja, jer aktivni sastojak može sve više ulaziti u cirkulaciju djeteta, osobito ako se uzima neposredno prije rođenja i tijekom dojenja. To može dovesti do "disketnog sindroma dojenčeta", pri čemu novorođenče ili dijete ne pokazuju gotovo nikakvu tjelesnu napetost, slabo reagiraju na svoju okolinu i samo plitko dišu, što može biti opasno po život.

Kako dobiti lijekove s buprenorfinom

Pripravci s aktivnim sastojkom buprenorfinom klasificirani su kao opojni i može ih propisati samo liječnik specijalist prema posebnom narkotičkom receptu. Uz ovaj recept u ljekarni možete nabaviti odgovarajuće lijekove.

Koliko je dugo poznat buprenorfin?

Buprenorfin je otkrila i patentirala farmaceutska tvrtka Reckitt & Colman (sada Reckitt Benckiser) 1968. Od tada se razvio u vrijedan aktivni sastojak u terapiji boli, pa je čak uvršten i na popis esencijalnih lijekova Svjetske zdravstvene organizacije (TKO). Budući da je patentna zaštita istekla, sada postoje brojni generički lijekovi s aktivnim sastojkom buprenorfinom.

Oznake:  zdravo radno mjesto zdrava stopala palijativna medicina